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DIE AKTUELLE ZEIT bei LC Labs, Woburn, MA, USA ist: |
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[ABT-578]
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Packungsgröße |
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¥ |
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5 mg |
148 |
123 |
81 |
17800 |
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25 mg |
335 |
278 |
184 |
40200 |
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100 mg |
685 |
569 |
377 |
82200 |
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| US-Dollar ($) | Euro (€) | Britisches Pfund (£) | Japanischer Yen (¥) |
M.W. 966.21
C52H79N5O12
[221877-54-9]
Lagerung: Bei oder unter -20 ºC lagern. Löslichkeit: Löslich in DMSO. Entsorgung: A
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Zotarolimus (auch als ABT-578 bekannt) ist ein Analogon des Rapamycin (Sirolimus), das mit dem Ziel entwickelt wurde, eine kürzere Halbwertszeit in vivo aufzuweisen als Rapamycin. Es stellte sich heraus, dass Zotarolimus in seiner Wirksamkeit, das Wachstum von T-Zellen sowohl der Ratte als auch des Menschen in vitro zu hemmen vergleichbar war zu Sirolimus und mechanistisch ähnlich, indem es eine hoch-affine Bindung an das Immunophilin FKBP12 zeigte. Chen, Y.W., et al. "Zotarolimus, a novel sirolimus analogue with potent anti-proliferative activity on coronary smooth muscle cells and reduced potential for systemic immunosuppression." J. Cardiovasc. Pharmacol. 49: 228-235 (2007).
In vitro hemmte Zotarolimus die FKBP-12-Bindung (IC50 = 2.8 nM) und verhinderte wirksam die Proliferation von glatten Muskelzellen (IC50 = 2.9 nM) und endothelialen Zellen (IC50 = 2.6 nM). Nach 28 Tagen zeigten Zotarolimus-Stents von jugendlichen Hausschweinen eine geringere Flächenstenose (22.4% vs. 35.7%), eine kleinere neointimale Fläche (1.69 vs. 2.78 mm2), eine geringere neointimale Dicke (0.25 vs. 0.38 mm) und eine größere Lumenfläche (6.07 vs. 5.02 mm2) im Vergleich zu Phosphorylcholin-beschichteten Stents. Garcia-Touchard, A., et al. "Zotarolimus-eluting stents reduce experimental coronary artery neointimal hyperplasia after 4 weeks." Eur. Heart J. 27: 988-993 (2006).
Zotarolimus wurde auch für den Gebrauch in Stents konzipiert, die Phosphorylcholin als Träger haben.
Zotarolimus ist der Wirkstoff in den medikamentenfreisetzenden Stents, die unter den Handelsnamen Endeavor und ZoMaxx verkauft werden.
Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.
Dieses Produkt wird zur Verwendung in Forschung und Entwicklung angeboten gemäß (i) 35 USC 271(e)+A13(1) in den U.S.A.; (ii) Abschnitt 69.1 des japanischen Patentgesetzes in Japan; (iii) Abschnitt 11, Nr. 2 des deutschen Patentgesetzes von 1981 in Deutschland; (iv) Abschnitt 60, Paragraf 5b des englischen Patentgesetzes von 1977 in Großbritannien und Nordirland; (v) Abschnitt 68B des Patentgesetzes von 1953 in Neuseeland; (vi) ähnlichen Gesetzgebungen und/oder Fallrechten, die in den oben erwähnten Ländern maßgeblich sind oder in Zukunft gelten; und (vii) vergleichbaren Gesetzen und Regeln, die in verschiedenen anderen Ländern gelten mögen.
Nicht erhältlich in einigen Ländern; nicht erhältlich für einige Institutionen; nicht erhältlich für einige Anwendungen.
