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W-2990 Wortmannin, >98%

[KY 12420] [KY12420] [KY-12420]

M.W. 428.43

C23H24O8

[19545-26-7] RTECS:  CB9641000

M.I. 12:  10188

M.I. 14:  10053

Lagerung:  Bei oder unter 4 ºC lagern.  Löslichkeit:  Löslich in DMSO oder Ethanol.  Entsorgung:  A

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• Isoliert aus dem Fadenpilz Penicillium funiculosum; Wortmannin ist ein starker, irreversibler und spezifischer Inhibitor für Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3-K) mit einer IC50 von 2-5 nM.  Arcaro, A., and Wymann, M.P.  "Wortmannin is a potent phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor: the role of phosphatidylinositol 3,4,5-trisphosphate in neutrophil responses."  Biochem. J. 296:  297-301 (1993).  Wymann, M.P., and Arcaro, A.  "Platelet-derived growth factor-induced phosphatidylinositol 3-kinase activation mediates actin rearrangements in fibroblasts."  Biochem. J. 298:  517-520 (1994).  Powis, G., et al.  "Wortmannin, a potent and selective inhibitor of phosphatidylinositol-3-kinase."  Cancer Res. 54:  2419-2423 (1994).  Wymann, M.P., et al.  "Wortmannin inactivates phosphoinositide 3-kinase by covalent modification of Lys-802, a residue involved in the phosphate transfer reaction."  Mol. Cell Biol. 16:  1722-1733 (1996).

• Inhibitor sowohl für die Myosin-Leichte-Ketten-Kinase (IC50 = 200 nM) als auch für die Phosphatidylinositol-4-Kinase bei ungefähr 100-fach höheren Konzentrationen als für die Hemmung der PI3-K benötigt werden.  Nakanishi, S., et al.  "Wortmannin, a microbial product inhibitor of myosin light chain kinase."  J. Biol. Chem. 267:  2157-2163 (1992).

• Verstärkt die durch Strahlung oder Serum-Entzug induzierte Apoptose durch Hemmung der PI3-K/Akt-Signaltransduktionskaskade und blockiert den anti-apoptotischen Effekt von Cytokinen.  Krasilnikov, M., et al.  "Contribution of phosphatidylinositol 3-kinase to radiation resistance in human melanoma cells."  Mol. Carcinog. 24:  64-69 (1999).  Allen, M.P., et al.  "Growth arrest-specific gene 6/adhesion related kinase signaling promotes gonadotropin-releasing hormone neuronal survival via extracellular signal-regulated kinase (ERK) and Akt."  Mol. Endocrinol. 13:  191-201 (1999).  Morita, Y., et al.  "Requirement for phosphatidylinositol-3'-kinase in cytokine-mediated germ cell survival during fetal oogenesis in the mouse."  Endocrinology 140:  941-949 (1999).  Manna, S.K., and Aggarwal, B.B.  "Interleukin-4 down-regulates both forms of tumor necrosis factor receptor and receptor-mediated apoptosis, NFkappaB, AP-1, and c-Jun N-terminal kinase."  J. Biol. Chem. 273:  33333-33341 (1998).  Crowder, R.J., and Freeman, R.S.  "Phosphatidylinositol 3-kinase and Akt protein kinase are necessary and sufficient for the survival of nerve growth factor-dependent sympathetic neurons."  J. Neurosci. 18:  2933-2943 (1998).

• Hemmung der PI3-K durch Wortmannin blockiert auch viele der kurzfristigen metabolischen Effekte, die nach Aktivierung des Insulinrezeptors in isolierten Adipozyten der Ratte induziert werden, ohne die Tyrosinkinaseaktivität des Insulinrezeptors zu beeinflussen.  Okada, T., et al.  "Essential role of phosphatidylinositol 3-kinase in insulin-induced glucose transport and antilipolysis in rat adipocytes. Studies with a selective inhibitor wortmannin."  J. Biol. Chem. 269:  3568-3573 (1994).  Moule, S.K., and Denton, R.M.  "Multiple signaling pathways involved in the metabolic effects of insulin."  Am. J. Cardiol. 80:  41A-49A (1997).

• Inhibiert die Aktivierung der MAP-Kinase durch den plättchenaktivierenden Faktor (Platelet-Activating-Factor) in Neutrophilen des Meerschweinchens (200 - 300 nM).  Ferby, I.M., et al.  "Wortmannin inhibits mitogen-activated protein kinase activation induced by platelet-activating factor in guinea pig neutrophils."  J. Biol. Chem. 269:  30485-30488 (1994).

• Inhibiert Aktivierung der Phospholipase D.  Bonser, R.W., et al.  "Demethoxyviridin and wortmannin block phospholipase C and D activation in the human neutrophil."  Br. J. Pharmacol. 103:  1237-1241 (1991).

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.