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DIE AKTUELLE ZEIT bei LC Labs, Woburn, MA, USA ist: |
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[Zactima] [ZD6474]
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Packungsgröße |
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5 mg |
99 |
82 |
54 |
11900 |
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25 mg |
245 |
203 |
135 |
29400 |
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100 mg |
680 |
564 |
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81600 |
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| US-Dollar ($) | Euro (€) | Britisches Pfund (£) | Japanischer Yen (¥) |
M.W. 475.35
C22H24BrFN4O2
[443913-73-3]
M.I. 14: 10249
Lagerung: Bei oder unter -20 ºC lagern. Löslichkeit: Sehr löslich in DMSO. Aussehen: Weiß, fest. Entsorgung: A
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Vandetanib hemmt die VEGFR-abhängige Tumorangiogenese und EGFR- und RET-abhängiges Tumorzellwachstum und -überleben. Herbst, R.S., et al. "Vandetanib (ZD6474): an orally available receptor tyrosine kinase inhibitor that selectively targets pathways critical for tumor growth and angiogenesis." Expert Opin. Investig. Drugs 16: 239-249 (2007).
Die IC50-Werte für Vandetanib in HT-29- und LoVo-Zellen sind 10-80 µM bzw. 3.5-16 µM bei Einwirkungszeiten von 3 Tagen bis 18 Stunden. Azzariti, A., et al. "Prolonged exposure of colon cancer cells to the epidermal growth factor receptor inhibitor gefitinib (Iressa™) and to the antiangiogenic agent ZD6474: Cytotoxic and biomolecular effects." World J. Gastroenterol. 12: 5140-5147 (2006).
Vandetanib ist ein starker, oral wirksamer Inhibitor für die Tyrosinkinaseaktivität des Rezeptors mit Kinase-Insertionsdomäne [KDR/Vascular Endothelial Growth Factor Receptor (VEGFR) 2] (IC50 = 40 nM). Diese Verbindung hemmt auch die fms-ähnliche Tyrosinkinase 4 (VEGFR3, IC50 = 110 nM) und den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR/HER1, IC50 = 500 nM), zeigt aber schon Selektivität im Vergleich zu einer Reihe anderer Tyrosin- und Serin/Thereoninkinasen. Die Wirkung von Vandetanib auf die KDR-Tyrosinkinase könnte seine starke Hemmung des Wachstums menschlicher endothelialer Zellen aus der Nabelader erklären, die in vitro mit Vascular Endothelial Gowth Factor A stimuliert wurden (IC50 = 60 nM). Wedge S.R., et al. "ZD6474 Inhibits Vascular Endothelial Growth Factor Signaling, Angiogenesis, and Tumor Growth following Oral Administration." Cancer Res. 62: 4645-4655 (2002).
Vandetanib hemmte dosisabhängig die EGFR-Tyrosinkinaseaktivität mit einer IC50 von 0.25 µM. Vandetanib hemmte auch in 7 Krebszelllinien die Koloniebildung in Softagar mit IC50-Werten zwischen 0.5 und 1 µM. Ciardiello F., et al. "Antitumor Effects of ZD6474, a Small Molecule Vascular Endothelial Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor, with Additional Activity against Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase." Clin. Cancer Res. 9: 1546-1556 (2003).
Vandetanib ist der Wirkstoff des Arzneimittels, das unter dem Handelsnamen Zactima® verkauft wird und ist für die Behandlung von Patienten mit follikulärem, medullärem, anaplastischem und lokal fortgeschrittenem und metastasierendem papillärem Schilddrüsenkrebs zugelassen.
Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.
Dieses Produkt wird zur Verwendung in Forschung und Entwicklung angeboten gemäß (i) 35 USC 271(e)+A13(1) in den U.S.A.; (ii) Abschnitt 69.1 des japanischen Patentgesetzes in Japan; (iii) Abschnitt 11, Nr. 2 des deutschen Patentgesetzes von 1981 in Deutschland; (iv) Abschnitt 60, Paragraf 5b des englischen Patentgesetzes von 1977 in Großbritannien und Nordirland; (v) Abschnitt 68B des Patentgesetzes von 1953 in Neuseeland; (vi) ähnlichen Gesetzgebungen und/oder Fallrechten, die in den oben erwähnten Ländern maßgeblich sind oder in Zukunft gelten; und (vii) vergleichbaren Gesetzen und Regeln, die in verschiedenen anderen Ländern gelten mögen.
Nicht erhältlich in einigen Ländern; nicht erhältlich für einige Institutionen; nicht erhältlich für einige Anwendungen.
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