Home	Kurzliste aller Produkte	LC Labs kontaktieren	Login/Registrieren	Mein Konto	Einkaufswagen ansehen
		DIE AKTUELLE ZEIT bei LC Labs, Woburn, MA, USA ist:

V-8303 Vatalanib, Dihydrochloride Salt, >99%

[CGP-79787] [PTK 787] [ZK222584]

M.W. 419.73

C20H15ClN4•2HCl

[212141-54-3]

M.I. 14:  9939

Lagerung:  Bei oder unter -20 ºC lagern.  Löslichkeit:  Löslich in Wasser, bis zu ungefähr 100 mg/ml; sehr wenig löslich in Ethanol; etwa löslich in DMSO, bis zu ungefähr 10-20 mg/ml.  Entsorgung:  A

Sicherheitsdatenblatt für dieses Produkt ansehen

• Vatalanib ist ein starker, selektiver und oral wirksamer Inhibitor der VEGFR-Tyrosinkinasen VEGFR-1 (Flt-1, IC50 = 77 nM) und VEGFR-2 (FLK-1/KDR, IC50 = 37 nM), mit einer etwas höheren Wirksamkeit gegen letztere.  Bei höheren Konzentrationen werden auch andere Tyrosinkinasen gehemmt, darunter PDGFR-β (IC50 = 580 nM), c-KIT (IC50 = 730 nM), FLT-4 (IC50 = 660 nM) und c-FMS (IC50 = 1.4 µM).  Dagegen wirkt Vatalanib nicht auf EGFR, c-SRC, v-ABL und Proteinkinase Cα (IC50 > 10 µM).  Wood, J.M., et al.  "PTK787/ZK 222584, a Novel and Potent Inhibitor of Vascular Endothelial Growth Factor Receptor Tyrosine Kinases, Impairs Vascular Endothelial Growth Factor-induced Responses and Tumor Growth after Oral Administration."  Cancer Res. 60:  2178-2189 (2000).

• Vatalanib hemmt dosisabhängig das Wachstum von MM-Zellen und Zellen von Patienten (IC50 = 1-5 µM), die sowohl sensitiv als auch resistent gegenüber konventioneller Therapie sind.  Vatalanib verstärkt den inhibitorischen Effekt von Dexamethason auf das Wachstum von MM-Zellen und kann den schützenden Effekt von Interleukin 6 (IL-6) gegen Dexamethason-induzierte Apoptose reduzieren.  Vatalanib (1 µM) hemmt auch die durch VEGF induzierte Wanderung von MM-Zellen durch eine extrazelluläre Matrix.  Zudem blockiert Vatalanib auch die verstärkte Proliferation von MM-Zellen und die erhöhte Ausscheidung von IL-6 und VEGF in Kulturen von MM-Zellen, die an Stammzellen des Knochenmarks anhaften.  Lin, B., et al.  "The vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor PTK787/ZK222584 inhibits growth and migration of multiple myeloma cells in the bone marrow microenvironment."  Cancer Res. 62:  5019-5026 (2002).

• Vatalanib hemmte VEGF-induzierte Phosphorylierung (IC50-Werte von 17 nM und 34 nM für HUVECs bzw. CHO-Zellen), blockierte den durch VEGF induzierten Einbau von Thymidin in HUVECs (IC50 = 7.1 nM), verhinderte dosisabhängig die VEGF-induzierte Wanderung von HUVEC-Zellen (IC50 = 58 nM) und hemmte das Tumorzellwachstum mit einer IC50 von 17 µM und 18 µM für A431- bzw. DU145-Zellen und die Sprossbildung in der Rattenaorta (IC50 = 675 nM).  Wood, J.M., et al.  "PTK787/ZK 222584, a Novel and Potent Inhibitor of Vascular Endothelial Growth Factor Receptor Tyrosine Kinases, Impairs Vascular Endothelial Growth Factor-induced Responses and Tumor Growth after Oral Administration."  Cancer Res. 60:  2178-2189 (2000).

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.

• Dieses Produkt wird zur Verwendung in Forschung und Entwicklung angeboten gemäß (i) 35 USC 271(e)+A13(1) in den U.S.A.; (ii) Abschnitt 69.1 des japanischen Patentgesetzes in Japan; (iii) Abschnitt 11, Nr. 2 des deutschen Patentgesetzes von 1981 in Deutschland; (iv) Abschnitt 60, Paragraf 5b des englischen Patentgesetzes von 1977 in Großbritannien und Nordirland; (v) Abschnitt 68B des Patentgesetzes von 1953 in Neuseeland; (vi) ähnlichen Gesetzgebungen und/oder Fallrechten, die in den oben erwähnten Ländern maßgeblich sind oder in Zukunft gelten; und (vii) vergleichbaren Gesetzen und Regeln, die in verschiedenen anderen Ländern gelten mögen.

• Nicht erhältlich in einigen Ländern; nicht erhältlich für einige Institutionen; nicht erhältlich für einige Anwendungen.