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DIE AKTUELLE ZEIT bei LC Labs, Woburn, MA, USA ist: |
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[AG 490] [Tyrphostin B42] [N-Benzyl-3,4-dihydroxy-benzylidenecyanoacetamide]
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Packungsgröße |
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25 mg |
69 |
57 |
38 |
8300 |
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100 mg |
215 |
178 |
118 |
25800 |
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300 mg |
485 |
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267 |
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| US-Dollar ($) | Euro (€) | Britisches Pfund (£) | Japanischer Yen (¥) |
M.W. 294.30
C17H14N2O3
[134036-52-5]
Lagerung: Bei oder unter -20 ºC lagern. Löslichkeit: Löslich in DMSO. Aussehen: Cremefarben, fest. Entsorgung: A
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Spezifischer und wirksamer Inhibitor für die JAK-2 Proteintyrosinkinase. Inhibiert auch EGF-Rezeptor-Autophosphorylierung, mit einer IC50 von 100 nM. Inhibiert DNA-Synthese und Zellwachstum; induziert Apoptose. Levitzki, A. "Tyrphostins--potential antiproliferative agents and novel molecular tools." Biochem. Pharmacol. 40: 913-918 (1990). Gazit, A., et al. "Tyrphostins. 2. Heterocyclic and alpha-substituted benzylidenemalononitrile tyrphostins as potent inhibitors of EGF receptor and ErbB2/neu tyrosine kinases." J. Med. Chem. 34: 1896-1907 (1991).
Inhibiert das Wachstum von leukämischen Zellen in vitro und in vivo. Blockiert die konstitutive Aktivierung von STAT3 und inhibiert sowohl Interleukin-2(IL2)-induziertes Wachstum als auch spontanes Wachstum von Mycosis fungoides (MF), ein kutanes T-Zell-Lymphom. Das Wachstum menschlicher Eierstock- und Brustkrebs-Zelllinien wurde mit AG 490 durch die Hemmung des JAK/STAT3-Signalwegs deutlich unterdrückt. Meydan, N., et al. "Inhibition of acute lymphoblastic leukaemia by a Jak-2 inhibitor." Nature 379: 645-648 (1996). Nielsen M., et al. "Constitutive activation of a slowly migrating isoform of Stat3 in mycosis fungoides: tyrphostin AG490 inhibits Stat3 activation and growth of mycosis fungoides tumor cell lines." Proc Natl Acad Sci USA. 94: 6764-6769 (1997). Eriksen, K.W., et al. "Constitutive STAT3-activation in Sezary syndrome: tyrphostin AG490 inhibits STAT3-activation, interleukin-2 receptor expression and growth of leukemic Sezary cells." Leukemia 15: 787-793 (2001). Burke W.M., et al. "Inhibition of constitutively active Stat3 suppresses growth of human ovarian and breast cancer cells." Oncogene 20: 7925-7934 (2001). Levitzki, A. "Tyrosine kinases as targets for cancer therapy." Eur J Cancer 38 Suppl 5: S11-S18 (2002). Burdelya L., et al. "Combination therapy with AG-490 and interleukin 12 achieves greater antitumor effects than either agent alone." Mol Cancer Ther 11: 893-899 (2002).
AG 490 ist ein Inhibitor für den JAK3/STAT, JAK3/AP-1 und JAK3/MAPK-Signalweg und blockiert auch die Autophosphorylierung von JAK3. Kirken, R.A., et al. "Tyrphostin AG-490 inhibits cytokine-mediated JAK3/STAT5a/b signal transduction and cellular proliferation of antigen-activated human T cells." J. Leukoc. Biol. 65: 891-899 (1999). Wang, L.H., et al. "JAK3, STAT, and MAPK signaling pathways as novel molecular targets for the tyrphostin AG-490 regulation of IL-2-mediated T cell response." J. Immunol. 162: 3897-3904 (1999). De Vos, J., et al. "JAK2 tyrosine kinase inhibitor tyrphostin AG490 downregulates the mitogen-activated protein kinase (MAPK) and signal transducer and activator of transcription (STAT) pathways and induces apoptosis in myeloma cells." Br. J. Haematol. 109: 823-828 (2000).
Wurde früher als "Tyrphostin B42" verkauft; die Katalognummer hat sich nicht geändert.
Bitte fordern Sie Technical Note #22 für zusätzliche Informationen an.
Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.
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