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DIE AKTUELLE ZEIT bei LC Labs, Woburn, MA, USA ist: |
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[AG 1478] [AG 1478 Mesylate]
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Packungsgröße |
US $ |
€ |
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¥ |
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25 mg |
49 |
41 |
27 |
5900 |
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100 mg |
150 |
125 |
83 |
18000 |
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500 mg |
590 |
490 |
325 |
70800 |
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1 g |
985 |
818 |
542 |
118200 |
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| US-Dollar ($) | Euro (€) | Britisches Pfund (£) | Japanischer Yen (¥) |
M.W. 411.86
C16H14ClN3O2•CH4O3S
[175178-82-2]
Lagerung: Bei oder unter -20 ºC lagern. Löslichkeit: Löslich in DMSO bis zu ungefähr 25 mg/ml; wenig löslich in Ethanol oder Wasser, aber löslich in wässrigem Captisol (siehe unten). Aussehen: Weiß, fest. Entsorgung: A
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Sehr starker Inhibitor der EGF-Rezeptorkinase (Tyrosinkinase) (IC50 = 3 nM). Sehr schwach auf PDGF-Rezeptor und HER2-NEU-Kinasen (IC50 >100 µM). Osherov, N. and Levitzki, A. "Epidermal-growth-factor-dependent activation of the src-family kinases." Eur. J. Biochem. 225: 1047-1053 (1994). Levitzki, A. and Gazit, A. "Tyrosine kinase inhibition: an approach to drug development." Science 267: 1782-1788 (1995).
Inhibiert reversibel (IC50 = 9.8 µM) den Kv1.5 Kaliumkanal des Rattenhirns in vitro über einen Mechanismus unabhängig von Proteintyrosinkinasen. Choi, B.H., et al. "Direct inhibition of the cloned Kv1.5 channel by AG-1478, a tyrosine kinase inhibitor." Am. J. Physiol. Cell Physiol. 282: C1461-C1468 (2002).
Formulierungen für den Gebrauch in vivo. Eine Formulierung dieses Produkts, des Methansulfonat- (Mesylat-)Salzes von Tyrphostin AG 1478 kann bequem als wasserlöslicher Komplex mit Captisol (β-Cyclodextrin-hepta-Sulfobutylether) hergestellt werden. Captisol ist erhältlich von Cydex (Lenexa, Kansas). Weitere Einzelheiten zu Lösungen des Tyrphostin AG 1478-Mesylats in Captisol finden Sie in:
--Proc. Natl. Acad. Sci. USA 100: 15871-15876 (2003) Verschiedene Konzentrationen von AG 1478-Mesylat wurden in 100 mM Captisol gelöst für s.c.- und i.p.-Injektionen in Mäuse.
--Biochem. Pharmacol. 71: 1422-1434 (2006) AG 1478-Mesylat in Captisol wurde Mäusen über s.c.-Injektion verabreicht und Ratten über i.v.-Injektion.
--Anal. Biochem. 42: 292-299 (2005) Diese Autoren verwendeten 49 mM AG 1478-Mesylat und 49 mM Captisol in wässriger Lösung, um in vitro die Assoziation dieses Medikaments mit Albumin zu untersuchen.
--Clin. Cancer Res. 11: 7080s-7086s (2005) Hier wurde AG 1478-Mesylat zu 4 mg/ml in 100 mM Captisol gelöst und nackten Mäusen i. p. injiziert.
Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.
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