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S-8803 Sunitinib, Malate Salt, >99%

[Sunitinib Maleate] [SU-11248] [Sutent] [PHA-290940AD] [PNU-290940AD]

M.W. 532.56

C22H27FN4O2•C4H6O5

[341031-54-7]

M.I. 14:  9000

Lagerung:  Bei oder unter -20 ºC lagern.  Löslichkeit:  Sehr löslich in DMSO, bis zu ungefähr 40 mg/ml; sehr wenig löslich in Wasser und Ethanol.  Entsorgung:  A

Sicherheitsdatenblatt für dieses Produkt ansehen

• Sunitinib und sein wirksamer Metabolit (SU012662) sind selektive Inhibitoren verschiedener Rezeptortyrosinkinasen, einschließlich Platelet-Derived Growth Factor-Rezeptor und Vascular Endothelial Growth Factor-Rezeptor, die mit Tumorwachstum und Angiogenese in Verbindung gebracht werden.  Deeks, E.D. and Keating, G.M.  "Sunitinib."  Drugs 66:  2255-2266 (2006).

• Sunitinib ist eine starker Inhibitor für die Colony-Stimulating Factor-1-Rezeptorkinase in einem Enzymassay, mit einem IC50-Wert von 7 nM und inhibiert Rezeptorphosphorylierung in einem zellulären Assay mit einem IC50-Wert von 61 nM.  Guo, J., et al.  "Inhibition of phosphorylation of the colony-stimulating factor-1 receptor (c-Fms) tyrosine kinase in transfected cells by ABT-869 and other tyrosine kinase inhibitors."  Mol. Cancer Ther. 5:  1007-1013 (2006).

• Sunitinib hemmte die durch Stem Cell Factor (SCF) induzierte Phosphotyrosinmenge auf KIT dosisabhängig (IC50 = 1 - 10 nM) und reduzierte die durch SCF stimulierte ERK1/2-Phosphorylierung mit einem IC50-Wert, der mit dem für die Hemmung der Phosphotyrosinmenge an KIT übereinstimmte. Sunitinib hemmte auch das durch SCF stimulierte Wachstum von NCI-H526-Zellen (IC50 = 2 nM).  Abrams, T.J., et al.  "SU11248 Inhibits KIT and Platelet-derived Growth Factor Receptor β in Preclinical Models of Human Small Cell Lung Cancer."  Mol. Cancer Ther. 2:  471-478 (2003).

• Sunitinib hemmte dosisabhängig die Phosphorylierung von FLT3-ITD (IC50 = 50 nM) nach einer 2-stündigen Behandlung. In der FLT3-ITD-Zelllinie MV-4-11, die eine FLT3-ITD-Mutante exprimiert, hemmte Sunitinib dramatisch das zelluläre Wachstum mit einer IC50 von 1 bis 10 nM.  O'Farrell, A., et al.  "SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo."  Blood 101:  3597-3605 (2003).

• Sunitinib ist der Wirkstoff des Arzneimittels, das unter dem Handelsnamen Sutent verkauft wird.  Dieses Medikament ist ein kleinmolekularer Rezeptortyrosinkinaseinhibitor, der für die Behandlung von Patienten mit gastrointestinalen Stromatumoren (GIST) oder Nierenzellkarzinom (RCC) zugelassen ist.

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.

• Dieses Produkt wird zur Verwendung in Forschung und Entwicklung angeboten gemäß (i) 35 USC 271(e)+A13(1) in den U.S.A.; (ii) Abschnitt 69.1 des japanischen Patentgesetzes in Japan; (iii) Abschnitt 11, Nr. 2 des deutschen Patentgesetzes von 1981 in Deutschland; (iv) Abschnitt 60, Paragraf 5b des englischen Patentgesetzes von 1977 in Großbritannien und Nordirland; (v) Abschnitt 68B des Patentgesetzes von 1953 in Neuseeland; (vi) ähnlichen Gesetzgebungen und/oder Fallrechten, die in den oben erwähnten Ländern maßgeblich sind oder in Zukunft gelten; und (vii) vergleichbaren Gesetzen und Regeln, die in verschiedenen anderen Ländern gelten mögen.

• Nicht erhältlich in einigen Ländern; nicht erhältlich für einige Institutionen; nicht erhältlich für einige Anwendungen.