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S-7979 SP600125, >99%

[Anthra(1,9-cd)pyrazol-6(2H)-one] [1,9-Pyrazoloanthrone] [Anthrapyrazolone]

M.W. 220.23

C14H8N2O

[129-56-6]

RTECS:  CB4585000

Lagerung:  Bei oder unter -20 ºC lagern.  Löslichkeit:  Stammlösungen in DMSO ansetzen (löslich bei 65 mg/ml) für die Verwendung in vitro; die Löslichkeit in Ethanol oder Wasser ist gering.  Entsorgung:  A

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• Ein neuartiger, starker und selektiver Inhibitor für JNK-1,-2 und -3 (Ki = 0.19 µM).  SP600125 ist ein ATP-kompetitiver, reversibler Inhibitor mit >20-facher Selektivität gegenüber einer Reihe von Kinasen und Enzymen, die getestet wurden.  In Zellen führte SP600125 zu einer dosisabhängigen Hemmung der Phosphorylierung von c-Jun, der Expression der entzündlichen Gene IL-2, COX-2, TNF-α, IFN-γ und blockierte die Aktivierung und Differenzierung primärer menschlicher CD4-Zellkulturen.  In Untersuchungen an Tieren hemmte SP600125 die durch bakterielles Lipopolysaccharid induzierte Expression von Tumornekrosefaktor-α und verhinderte die anti-CD3-induzierte Aoptose von CD4+ CD8+-Thymocyten.  Bennett, B.L., et al.  "SP600125, an anthrapyrazolone inhibitor of Jun N-terminal kinase."  Proc. Natl. Acad. Sci. USA 98:  13681-13686 (2001).

• SP600125 verhinderte vollständig die IL-1-induzierte Anhäufung von phospho-Jun und die Initiation der c-Jun-Transkription in Synoviozyten.  Han, Z., et al.  "c-Jun N-terminal kinase is required for metalloproteinase expression and joint destruction in inflammatory arthritis."  J. Clin. Invest. 108:  73-81 (2001).

  Inhibitorische Wirkung von SP600125 auf verschiedene Enzyme (nach Han, Z. et al.)

  Enzym	IC50 (µM)		Enzym	IC50 (µM)
  JNK1	0.11		Phospholipase A2	> 10
  JNK2	0.11		Adenylatcyclase	> 10
  JNK3	0.15		Guanylatcyclase	> 10
  ERK2	> 30		ATPase (Na/K)	> 10
  p38β	> 30		Proteinkinase C	> 10
  IkB-Kinase-2	> 30		HIV-1-Protease	> 10
  Acetylcholinesterase	> 10		Monoaminoxidase	> 10
  Cycloxygenase-2	> 10		Tyrosinhydrolase	> 10
  5'-Lipoxygenase	> 10		Elastase	> 10
  PDE I, III, IV, V	> 10		Cathepsin B, G	> 10
  iNOS	> 10		EGFR Tyrosinkinase	> 10

• SP600125 hemmte JNK, reduzierte das Ausmaß der c-Jun-Phosphorylierung, verhinderte Apoptose in dopaminergen Neuronen und machte teilweise den Verlust von Dopamin bei der MPTP-induzierten Parkinson-Krankheit in C57BL/6N-Mäusen rückgängig.  Wang W., et al.  "SP600125, a new JNK inhibitor, protects dopaminergic neurons in the MPTP model of Parkinson's disease."  Neurosci. Res. 48:  195-202 (2004).

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.