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P-7600 PKC412, >99%

[CGP41251] [4'-N-Benzoyl Staurosporine] [Midostaurin]

M.W. 570.64

C35H30N4O4

[120685-11-2]

M.I. 14:  6185

Aufbewahrung:  Bei oder unter -20 ºC aufbewahren.  Löslichkeit:  Löslich in DMSO.  Entsorgung:  A

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• Das Staurosporin-Analogon PKC412 hemmt mehrere Serin-/Threonin- und Tyrosinkinasen einschließlich PKC (IC50 = 50 nM), cAMP-abhängige Proteinkinase (IC50 = 2.4 µM), S6-Kinase (IC50 = 5.0 µM) und die Tyrosinkinaseaktivität des EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) (IC50 = 3.0 µM).  Meyer, T., et al.  "A derivative of staurosporine (CGP 41 251) shows selectivity for protein kinase C inhibition and in vitro anti-proliferative as well as in vivo anti-tumor activity."  Int. J. Cancer 43:  851-856 (1989).

• Submikromolare Konzentrationen von PKC412 hemmen die Autophosphorylierung des Platelet-Derived Growth Factor (PDGF)-Rezeptors in BALB/c 3T3-Zellen.  Andrejauskas-Buchdunger, E. and Regenass, U.  "Differential inhibition of the epidermal growth factor-, platelet-derived growth factor-, and protein kinase C-mediated signal transduction pathways by the staurosporine derivative CGP 41251."  Cancer Research, 52:  5353-5358 (1992).

• PKC412 blockiert die Vermehrung von ras-transformierten Pankreaskrebszellen (TUC-3), indem es Apoptose auslöst und phänotypische Reversion induziert.  Way, D., et al.  "A protein kinase C inhibitor induces phenotypic reversion of ras-transformed pancreatic cancer cells and cooperatively blocks tumor cell proliferation with an anti-ras peptide."  Cancer Chemother. Pharmacol. 49:  429-437 (2002).

• PKC412 unterdrückt die Aktivität von Akt, indem es die Serinphosphorylierung innerhalb der Kinase-Aktivierungsschleife blockiert und induziert Apoptose in Myelomzelllinien.  Bahlis, N.J., et al.  "N-Benzoylstaurosporine (PKC412) inhibits Akt kinase inducing apoptosis in multiple myeloma cells."  Leuk. Lymphoma 46:  899-908 (2005).

• PKC412 hemmt selektiv die Produktion von TNF-α (Tumornekrosefaktor-alpha) in T-Lymphozyten mit einer IC50 von 0.5 µM.  Si, M.S., et al.  "Effects of the kinase inhibitor CGP41251 (PKC 412) on lymphocyte activation and TNF-alpha production."  Int. Immunopharmacol. 5:  1141-11419 (2005).

• Ist nicht erhältlich in einigen Ländern; wird an einige Institutionen nicht geliefert; kann für bestimmte Anwendungen nicht verkauft werden.

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.