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DIE AKTUELLE ZEIT bei LC Labs, Woburn, MA, USA ist: |
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[Phorbol 12-Phenylacetate 13-Acetate 20-Homovanillate]
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Packungsgröße |
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1 mg |
38 |
32 |
21 |
4600 |
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5 mg |
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134 |
89 |
19400 |
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| US-Dollar ($) | Euro (€) | Britisches Pfund (£) | Japanischer Yen (¥) |
M.W. 688.76
C39H44O11
[175796-50-6]
WARNHINWEIS: Kann Haut und Schleimhäute reizen. BESONDERER GEFAHRENHINWEIS: Möglicherweise ein Tumorpromotor. Handschuhe und Atemschutz sollten bei Gebrauch dieser Substanz getragen werden. Bitte achten Sie darauf, jeglichen direkten Kontakt mit der Substanz zu vermeiden.
Lagerung: Bei oder unter -20 ºC lagern. Löslichkeit: Löslich in DMSO oder Ethanol. Entsorgung: A
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Neuartiger Ligand für den Vanilloid-(Capsaicin-)Rezeptor mit dramatisch anderen pharmakologischen Eigenschaften als bisher bekannte Vanilloide. Wie Capsaicin und Resiniferatoxin bindet PPAHV an den Vanilloidrezeptor (mit etwas höherer Affinität als Capsaicin), downreguliert die Anzahl der Vanilloidrezeptoren im Rückenmark der Ratte und desensibilisiert gegen neurogene Entzündungen. Diese Substanz induziert jedoch keine Hypothermie (es wurde keine Wirkung bei Dosierungen beobachtet, die 200-fach höher waren als eine aktive Capsaicindosis), induziert keine Ohrödeme in der Maus und ist mindestens 100-fach schwächer als Capsaicin hinsichtlich der Schärfe im Augenwischtest. PPAHV reduzierte auch die positiv kooperative Bindung von Resiniferatoxin an Membranen des Rattenrückenmarks oder hob sie ganz auf. Diese beispiellosen Eigenschaften machen PPAHV zu einem nützlichen neuen Werkzeug, um die Funktion des Vanilloidrezeptors in vitro und in vivo zu untersuchen. Appendino, G., Cravotto, G., Palmisano, G., Annunziata, R., and Szallasi, A. "Synthesis and evaluation of phorboid 20-homovanillates: discovery of a class of ligands binding to the vanilloid (capsaicin) receptor with different degrees of cooperativity." J. Med. Chem. 39: 3123-3131 (1996). Szallasi, A., Acs, G., Cravotto, G., Blumberg, P.M., Lundberg, J.M., and Appendino, G. "A novel agonist, phorbol 12-phenylacetate 13-acetate 20-homovanillate, abolishes positive cooperativity of binding by the vanilloid receptor." Eur. J. Pharm. 299: 221-228 (1996).
Bitte erkundigen Sie sich nach unseren beachtlichen Preisnachlässen für größere Mengen PPAHV.
Pharmazeutische Formulierungen, die diesen Stoff enthalten, sowie entzündungshemmende, antivirale und antipsoriatische Anwendungen sind durch die U.S.-Patente 5,643,948 und 5,955,501 geschützt.
Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.
