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L-6307 Lestaurtinib, >99%

[CEP-701] [[KT-5555]]

M.W. 439.46

C26H21N3O4

[111358-88-4]

Lagerung:  Bei oder unter -20 ºC lagern.  Löslichkeit:  Löslich in DMSO.  Entsorgung:  A

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• Lestaurtinib ist ein starker Inhibitor für mehrere Tyrosinkinasen wie FLT-3 und TrkA, die in Zusammenhang mit Krebswachstum und Progression gebracht werden.  Schmidt-Arras, D., et al.  "FLT-3 receptor tyrosine kinase as a drug target in leukemia."  Curr. Pharm. Des. 10:  1867-1883 (2004).

• Lestaurtinib hemmte das Tumorwachstum, wenn es mit 10 mg/kg s.c. b.i.d. 5 Tage pro Woche über 21-28 Tage gegeben wurde in Xenotransplantaten von Panc-1, AsPc-1, BxPc-3, Colo 357 und MiaPaCa2 s.c. in athymischen nackten Mäusen.  Die Verringerung des Tumorwachstums betrug 50-70%.  Miknyoczki, S.J., et al.  "The Trk tyrosine kinase inhibitor CEP-701 (KT-5555) exhibits significant antitumor efficacy in preclinical xenograft models of human pancreatic ductal adenocarcinoma."  Clin. Cancer Res. 5:  2205-2212 (1999).

• Lestaurtinib hemmte RET und RET-Phosphorylierung in medullären Schilddrüsenkarzinomzellen (medullary thyroid carcinoma, MTC).  Es blockierte auch das Wachstum dieser MTC-Zellen in Kultur und das Tumorwachstum in Xenotransplantaten von MTC-Zellen.  Strock, C.J., et al.  "CEP-701 and CEP-751 Inhibit Constitutively Activated RET Tyrosine Kinase Activity and Block Medullary Thyroid Carcinoma Cell Growth."  Cancer Res. 63:  5559-5563 (2003).

• Die Hemmung von FLT3 durch Lestaurtinib steht in Zusammenhang mit seiner klinischen Wirkung in AML-Patienten, die FLT3-aktivierende Mutationen tragen.  Smith, B.D., et al.  "Single-agent CEP-701, a novel FLT-3 inhibitor, shows biologic and clinical activity in patients with relapsed or refractory acute myeloid leukemia."  Blood 103:  3669-3676 (2004).

• Lestaurtinib ist ein Inhibitor für FLT3, der sowohl stark (IC50 von 2 nM) als auch selektiv wirkt (keine Wirkung auf andere Mitglieder der Typ III RTK-Familie bei >500 nM).  Levis, M. and Small, D.  "Novel FLT3 tyrosine kinase inhibitors."  Expert Opin. Investig. Drugs 12:  1951-1962 (2003).

• In TF-1/ITD-Zellen hemmte Lestaurtinib sehr wirksam die Phosphorylierung von FLT3/ITD (IC50 < 5 nM).  Lestaurtinib hemmte die Teilung von TF-1/ITD-Zellen (IC50 ≈ 10 nM), zeigte aber sehr wenig Wirkung bei 10 nM auf TF-1-Zellen.  Chen, P., et al.  "FLT3/ITD Mutation Signaling Includes Suppression of SHP-1."  J. Biol. Chem. 280:  5361-5369 (2005).

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.

• Dieses Produkt wird zur Verwendung in Forschung und Entwicklung angeboten gemäß (i) 35 USC 271(e)+A13(1) in den U.S.A.; (ii) Abschnitt 69.1 des japanischen Patentgesetzes in Japan; (iii) Abschnitt 11, Nr. 2 des deutschen Patentgesetzes von 1981 in Deutschland; (iv) Abschnitt 60, Paragraf 5b des englischen Patentgesetzes von 1977 in Großbritannien und Nordirland; (v) Abschnitt 68B des Patentgesetzes von 1953 in Neuseeland; (vi) ähnlichen Gesetzgebungen und/oder Fallrechten, die in den oben erwähnten Ländern maßgeblich sind oder in Zukunft gelten; und (vii) vergleichbaren Gesetzen und Regeln, die in verschiedenen anderen Ländern gelten mögen.

• Nicht erhältlich in einigen Ländern; nicht erhältlich für einige Institutionen; nicht erhältlich für einige Anwendungen.