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L-6100 Leptomycin B, >99%

Mindestens 99% rein; Lösung in Ethanol abs.

[LMB] [Elactocin] [Mantuamycin] [CI-940] [CL-1957A] [PD-114720] [ATS 1287B]

M.W. 540.73

C33H48O6

[87081-35-4]

M.I. 14:  5444

Aufbewahrung:  Gut verschlossen bei oder unter -20 ºC im Dunkeln aufbewahren.  Löslichkeit:  Löslich in Methanol oder Ethanol.  Entsorgung:  A

Sicherheitsdatenblatt für dieses Produkt ansehen

• Leptomycin B (LepB) ist ein wirksamer, spezifischer Inhibitor des Proteinexports aus dem Kern, der vom Kernexportsignal (NES) abhängt.  Fukuda. M., et al.  "CRM1 is responsible for intracellular transport mediated by the nuclear export signal." Nature 390:  308-311 (1997).

• Die Wirkung von LepB auf den CRM1(Exportin 1)/NES-Rezeptor beruht auf der selektiven Alkylierung eines einzigen Cysteins durch LepB.  Kudo, N., et al.  "Leptomycin B inactivates CRM1/exportin 1 by covalent modification at a cysteine residue in the central conserved region." Proc. Natl. Acad. Sci. USA 96:  9112-9117 (1999).

• Nanomolare Konzentrationen von LepB hemmen den Transport des HIV Rev-Proteins vom Kern ins Cytoplasma.  Wolff, B., et al.  "Leptomycin B is an inhibitor of nuclear export: inhibition of nucleo-cytoplasmic translocation of the human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) Rev protein and Rev-dependent mRNA." Chem Biol. 4:  139-147 (1997).

• LepB zeigt auch eine ausgeprägte Antitumorwirkung in vitro und in vivo, und wirkt als starkes Antimykotikum und Antibiotikum.  Tunac, J.B., et al.  "Novel antitumor antibiotics, CI-940 (PD 114,720) and PD 114,721.  Taxonomy, fermentation and biological activity." J. Antibiot. 38:  460-465 (1985).

• WIRKSAMKEIT:  LepB zeigt typischerweise IC50-Werte im Bereich von 1 nM, abhängig von der Gattung, dem Zelltyp und dem untersuchten Phänomen.

• Unser LepB wird als Lösung in absolutem Ethanol in Serumflaschen mit teflonbeschichtetem Deckel geliefert (Ethanol ist ein besseres Lösungsmittel als Methanol/Wasser; siehe "Lösungsmittel" unten).

  • Die 100 µg Packungsgröße wird als 185 µl einer 1 mM Lösung (540 µg/ml) geliefert.

  • Die 500 µg Packungsgröße wird als 925 µl einer 1 mM Lösung geliefert.

  • Die 1 mg Packungsgröße wird als 1.85 ml einer 1 mM Lösung geliefert.

• Größere Packungen und höhere Konzentrationen sind erhältlich - bitte fragen Sie nach einem Preisangebot.

• LÖSUNGSMITTEL:  Ethanol ist ein besseres Lösungsmittel für LepB als Methanol aus mindestens drei Gründen.  Erstens, aus veröffentlichten Daten geht hervor, dass LepB in Ethanol stabiler ist (Reinheit unverändert nach 5 Monaten bei Raumtemperatur:  US-Patent 4,771,070) als in Methanol/Wasser 70/30 (für eine mehrtägige Aufbewahrung werden Temperaturen unter dem Gefrierpunkt benötigt:  Sigma Newsletter LifeScience 2, April 2001, Seite 11).  Zweitens, Ethanol hat einen bedeutend höheren Siedepunkt als Methanol, daher ist zu erwarten dass Ethanollösungen geringere Konzentrationsänderungen zeigen auf Grund von Verdampfung des Lösungsmittels.  Drittens, LepB ist eine relativ hydrophobe Substanz, die eine Tendenz zeigt, an Plastik zu kleben.  Da Ethanol ein sehr viel stärkeres organisches Lösungsmittel ist als Methanol/Wasser, reduziert es den möglichen Verlust von LepB beim Kontakt mit Plastik.  ACHTUNG:  LepB wurde auch als instabil in DMSO beschrieben, daher sollte DMSO nicht für Verdünnungen verwendet werden.

• VERDÜNNEN VON LepB-LÖSUNGEN:  Für Dosis-Antwort-Untersuchungen sollte LepB in einem organischen Lösungsmittel verdünnt werden, vorzugsweise in Ethanol, erst der letzte Verdünnungsschritt sollte in Kulturmedium vorgenommen werden.

• STABILITÄT ACHTUNG:  Es wurde beobachtet, dass kleine Mengen LepB instabil sind, wenn sie zu einem Film eingetrocknet werden.  Deshalb sollte unter keinen Umständen das Lösungsmittel aus LepB-Lösungen entfernt werden, da dies einen schnellen Zerfall der Substanz zur Folge haben kann.

• STABILITÄTSTEST:  Um die Stabilität von LepB in Ethanol zu prüfen, haben wir LepB-Verdünnungen bei zwei verschiedenen Temperaturen getestet.  Ein Teil der Proben wurde nach der Reinigung und Verdünnung im Gefrierschrank aufbewahrt und dann in Eis zu einem Labor in Texas geschickt.  Der andere Teil der Proben wurde in einem Ofen für zwei Stunden auf 60 ºC erhitzt, dann mitten im August ohne Eis oder Kühlung in dasselbe Labor nach Texas geschickt, anschließend wurden die Proben auf Wachstumshemmung von COS-Zellen getestet.  Es wurden keine signifikanten Unterschiede zwischen den beiden Temperaturen festgestellt.  In einem anderen Test kochten wir eine Probe unseres LepB in Ethanol unter Rückfluss eine Stunde lang (Sdp. 78.5 ºC); die anschließende Analyse mit HPLC zeigte, dass die Zerfallsprodukte weniger als 1% ausmachten.

• VERSAND:  Wir verschicken unser LepB bei Raumtemperatur, ohne Eis.  Alle Informationen, die wir haben, sprechen dafür, dass LepB mindestens über Tage wenn nicht Monate bei Raumtemperatur stabil ist.  Daher erscheinen die zusätzlichen Kosten für den Versand in Eis nicht gerechtfertigt.  Dennoch sollten LepB-Lösungen für maximale Haltbarkeit bei -20 ºC oder kälter aufbewahrt werden.

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.