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L-4804 Lapatinib, Di-p-Toluenesulfonate Salt, >98%

[Lapatinib Ditosylate] [Tykerb] [GW-572016] [Tyverb]

M.W. 581.07

C29H26ClFN4O4S

[231277-92-2]

M.I. 14:  5367

Lagerung:  Bei oder unter -20 ºC lagern.  Löslichkeit:  Etwas löslich in DMSO.  Entsorgung:  A

Sicherheitsdatenblatt für dieses Produkt ansehen

• Lapatinib hemmt die Tyrosinkinasen sowohl des Epidermal Growth Factor-Rezeptors (EGFR) als auch des HER2/neu (ErbB-2) durch Bindung an die intrazelluläre Phosphorylierungsdomäne und Blockierung der Rezeptorautophosphorylierung.  Die genaue Bindungsstelle ist zur Zeit noch nicht bestätigt.  Lapatinib scheint die Entwicklung von Brustkrebs in einigen Patienten mit metastatischen, behandlungsresistenten Erkrankungen aufzuhalten.  Burris, H.A. III  "Dual Kinase Inhibition in the Treatment of Breast Cancer:  Initial Experience with the EGFR/ErbB-2 Inhibitor Lapatinib."  Oncologist 9:  10-15 (2004).

• Starker Inhibitor der EGFR-Kinase (Ki = 3 nM), ErbB-2-Kinase (Ki = 13 nM) und der ErbB-4-Kinase (Ki = 347 nM).  Wood, E.R., et al.  "A Unique Structure for Epidermal Growth Factor Receptor Bound to GW572016 (Lapatinib), Relationships among Protein Conformation, Inhibitor Off-Rate, and Receptor Activity in Tumor Cells."  Cancer Res. 64:  6652-6659 (2004).

• Lapatinib kann die Tamoxifen-Sensitivität in tamoxifenresistenten, ER-positiven Brustkrebsmodellen wieder herstellen.  Chu, I., et al. "The Dual ErbB1/ErbB2 Inhibitor, Lapatinib (GW572016), Cooperates with Tamoxifen to Inhibit Both Cell Proliferation- and Estrogen-Dependent Gene Expression in Antiestrogen-Resistant Breast Cancer."  Cancer Res. 65:  18-25 (2005).

• Lapatinibditosylat ist der Wirkstoff des Arzneimittels, das unter den Handelsnamen Tykerb® in den USA und Tyverb in Europa verkauft wird.  Dieses Medikament ist zur Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem metastatischem Brustkrebs zugelassen in Verbindung mit dem chemotherapeutischen Medikament Xeloda.

• Die CAS-Nummer für die freie Säure von Lapatinib ist [231277-92-2].

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.

• Dieses Produkt wird zur Verwendung in Forschung und Entwicklung angeboten gemäß (i) 35 USC 271(e)+A13(1) in den U.S.A.; (ii) Abschnitt 69.1 des japanischen Patentgesetzes in Japan; (iii) Abschnitt 11, Nr. 2 des deutschen Patentgesetzes von 1981 in Deutschland; (iv) Abschnitt 60, Paragraf 5b des englischen Patentgesetzes von 1977 in Großbritannien und Nordirland; (v) Abschnitt 68B des Patentgesetzes von 1953 in Neuseeland; (vi) ähnlichen Gesetzgebungen und/oder Fallrechten, die in den oben erwähnten Ländern maßgeblich sind oder in Zukunft gelten; und (vii) vergleichbaren Gesetzen und Regeln, die in verschiedenen anderen Ländern gelten mögen.

• Nicht erhältlich in einigen Ländern; nicht erhältlich für einige Institutionen; nicht erhältlich für einige Anwendungen.