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DIE AKTUELLE ZEIT bei LC Labs, Woburn, MA, USA ist: |
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[5'-IRTX]
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Packungsgröße |
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1 mg |
78 |
65 |
43 |
9400 |
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5 mg |
270 |
224 |
149 |
32400 |
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| US-Dollar ($) | Euro (€) | Britisches Pfund (£) | Japanischer Yen (¥) |
M.W. 754.60
C37H39IO9
Lagerung: Bei oder unter -20 ºC lagern. Löslichkeit: Löslich in DMSO oder Ethanol. Entsorgung: A LICHTEMPFINDLICH!
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IRTX ist eine wichtige neue Substanz, die ein sehr wirksamer Vanilloidrezeptor-Antagonist zu sein scheint. IRTX bindet an den VR1-Rezeptor mit hoher Affinität (Kd = 4.3 nM), induziert aber keine RTX- oder Capsaicin-ähnlichen Effekte in Xenopus laevis-Oozyten, die VR1 exprimieren. IRTX blockierte vollständig den Capsaicin-induzierten Stromfluss in diesen Zellen, mit einer IC50 von 3.9 nM. In vivo konnte intrathekales IRTX 3.5-fach besser als Morphin eine Schmerzantwort blockieren, die durch Injektion von Capsaicin in die Mauspfote hervorgerufen wurde. In diesem Versuch war Capsazepin inaktiv bei 3 µg/Maus, eine 113-fach höhere Dosis als die ED50 für IRTX. Die Wirksamkeit von IRTX als ein Vanilloid-Antagonist ist um 40-mal größer als die von Capsazepin, einem schwachen Vanilloid-Antagonisten, der auch noch andere unerwünschte biologische Nebeneffekte zeigt. Wahl, P., et al. "Iodo-resiniferatoxin, a new potent vanilloid receptor antagonist." Mol. Pharm. 59: 9-15 (2001).
ACHTUNG: Die Struktur in Abb. 1 der Arbeit von Wahl et al. ist falsch; das Jodatom sollte neben der freien OH-Gruppe am Homovanillinsäurerest sein, wie unten abgebildet.
5'-IRTX wirkt auch als reiner Antagonist in HEK-Zellen, die den menschlichen VR1-Rezeptor exprimieren, mit einer IC50 von 27 nM. McDonnell, M.E., et al. "Synthesis and in vitro evaluation of a novel iodinated resiniferatoxin derivative that is an agonist at the human vanilloid VR1 receptor." Bioorg. Med. Chem. Lett. 12: 1189-1192 (2002).
ACHTUNG: IRTX ist empfindlich gegen UV-Licht, längere Einwirkung von Tageslicht oder fluoreszierendem Raumlicht kann langsamen Zerfall verursachen. Obwohl IRTX bei normalem Raumlicht verwendet werden kann, sollte die Lichteinwirkung deshalb auf ein Minimum reduziert werden.
Bitte fordern Sie ein Angebot für größere Mengen 5'-IRTX zu besonders günstigen Preisen an.
Pharmazeutische Formulierungen, die diesen Stoff enthalten, sowie entzündungshemmende, antivirale und antipsoriatische Anwendungen sind durch die U.S.-Patente 5,643,948 und 5,955,501 geschützt.
Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.
