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I-5508 Imatinib, Methanesulfonate Salt, >99%

[Imatinib Mesylate] [Gleevec] [Glivec] [CGP-57148B] [STI-571]

M.W. 589.71

C29H31N7O•CH4SO3

[220127-57-1]

M.I. 14:  4902

Lagerung:  Bei oder unter -20 ºC lagern.  Löslichkeit:  Löslich in DMSO, bis zu ungefähr 100 mg/ml; sehr wenig löslich in Wasser oder Ethanol.  Entsorgung:  A

Sicherheitsdatenblatt für dieses Produkt ansehen

• Imatinib hemmt die Aktivität der BCR-ABL-Tyrosinkinase, die für das Wachstum mancher Arten von Tumorzellen wichtig ist.  Imatinib wirkt, indem es an die ATP-Bindungsstelle von BCR-ABL bindet und seine Kinaseaktivität kompetitiv hemmt.  Imatinib ist selektiv für BCR-ABL, bindet aber auch an einige andere Kinasen (c-kit und PDGF-R).  Deininger, M. and Druker, B.J.  "Specific Targeted Therapy of Chronic Myelogenous Leukemia with Imatinib."  Pharmacol. Rev. 55:  401-423 (2003).

• Imatinib stimuliert auch den Eintritt der BCR-ABL-Tyrosinkinase in den Zellkern, wo sie ihre anti-apoptotische Wirkung nicht entfalten kann.  Vigneri, P. and Wang, J.Y. "Induction of apoptosis in chronic myelogenous leukemia cells through nuclear entrapment of BCR-ABL tyrosine kinase."  Nat. Med. 7:  228-234 (2001).

• Imatinib hemmt die Lebensfähigkeit von EOL-1-Zellen (IC50 = 0.5 nM), die Phosphorylierung eines Fusionsproteins (IC50 = 30 nM) und das Überleben ohne IL-3 (IC50 = 0.17 nM) von BaF3-Zellen, die den Rhe-PDGFRα exprimieren.  Griffin, J.H., et al.  "Discovery of a fusion kinase in EOL-1 cells and idiopathic hypereosinophilic syndrome."  Proc. Natl. Acad. Sci. USA 100:  7830-7835 (2003).

• Hemmung des CSF-1R durch Imatinib ist kompetitiv mit ATP, mit einem Ki-Wert von 120 nM.  Guo, J., et al. "Inhibition of phosphorylation of the colony-stimulating factor-1 receptor (c-Fms) tyrosine kinase in transfected cells by ABT-869 and other tyrosine kinase inhibitors."  Mol. Cancer Ther. 5:  1007-1013 (2006).

• Die IC50-Werte für die Hemmung des Wachstums von KBM5- und KBM7-Zellen durch Imatinib waren ungefähr 0.48 bzw. 0.24 µM, während die IC50-Werte für Imatinib in KBM5-STI571R1.0- und KBM7-STI571R1.0-Zellen ungefähr 6.40 bzw. 3.30 µM waren. (Die Angaben wurden Abbildung 2 entnommen, wir entdeckten aber mehrere Fehler in dieser Abbildung. Die korrekten Werte können ohne nähere Informationen nicht ermittelt werden).  Der berechnete Resistenzindex für Imatinib betrug 13.3 für KBM5-STI571R1.0-Zellen und 13.8 für KBM7-STI571R1.0-Zellen.  Golemovic, M., et al.  "AMN107, a Novel Aminopyrimidine Inhibitor of Bcr-Abl, Has In vitro Activity against Imatinib-Resistant Chronic Myeloid Leukemia."  Clin. Cancer Res. 11:  4941-4947 (2005).

• Imatinib ist der Wirkstoff des Arzneimittels, das unter dem Handelsnamen Gleevec® in den USA oder Glivec in Europa und Australien verkauft wird.  Dieses Medikament ist derzeit für die Behandlung von Patienten mit gastrointestinalen Stromatumoren, chronischer myelogener Leukämie und einer Reihe anderer Malignome zugelassen.

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt..

• Dieses Produkt wird zur Verwendung in Forschung und Entwicklung angeboten gemäß (i) 35 USC 271(e)+A13(1) in den U.S.A.; (ii) Abschnitt 69.1 des japanischen Patentgesetzes in Japan; (iii) Abschnitt 11, Nr. 2 des deutschen Patentgesetzes von 1981 in Deutschland; (iv) Abschnitt 60, Paragraf 5b des englischen Patentgesetzes von 1977 in Großbritannien und Nordirland; (v) Abschnitt 68B des Patentgesetzes von 1953 in Neuseeland; (vi) ähnlichen Gesetzgebungen und/oder Fallrechten, die in den oben erwähnten Ländern maßgeblich sind oder in Zukunft gelten; und (vii) vergleichbaren Gesetzen und Regeln, die in verschiedenen anderen Ländern gelten mögen.

• Nicht erhältlich in einigen Ländern; nicht erhältlich für einige Institutionen; nicht erhältlich für einige Anwendungen.

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.