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H-2330 HA-1077, Dihydrochloride Salt, >99%

[Fasudil, Dihydrochloride Salt] [1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine, Dihydrochloride Salt] [Eril] [AT-877] [HA1077] [HA 1077]

M.W. 364.29

C14H17N3O2S•2HCl

[103745-39-7] RTECS:  HM4031166

M.I. 12:  3980

M.I. 14:  3942

Lagerung:  Bei oder unter -20 ºC lagern.  Löslichkeit:  Sehr löslich in Wasser, bis zu 200 mg/ml oder mehr; löslich in DMSO bis zu ungefähr 10 mg/ml; nicht löslich in Ethanol; die Zugabe einer wässrigen Lösung dieses Dihydrochlorid-Salzes zu einer Pufferlösung kann seine Löslichkeit erheblich ändern.  Entsorgung:  A

Sicherheitsdatenblatt für dieses Produkt ansehen

• Nomenklatur.  Für diese Substanz sind zwei Namen weit verbreitet, "HA-1077" und "Fasudil". Diese Namen werden wechselnd und widersprüchlich gebraucht sowohl für die freie Base als auch für das Monohydrochlorid-Salz und das Dihydrochlorid-Salz.  Seit vielen Jahren verkauft LC Labs das Dihydrochlorid-Salz unter dem Namen HA-1077, Dihydrochlorid-Salz, das auf dieser Seite beschrieben wird.  Aus historischen Gründen und aus Gründen der Kontinuität haben wir uns entschieden, den Namen HA-1077 für unser Dihydrochlorid-Salz weiter zu verwenden, auch wenn wir kürzlich das Monohydrochlorid-Salz unter dem Namen Fasudil, Monohydrochlorid-Salz, Kat.-Nr. F-4660 eingeführt haben.

• Das Monohydrochlorid-Salz ist die Form, die benutzt wird, um Formulierungen dieser Substanz für die klinische Anwendung herzustellen.  Beachten Sie, dass die Löslichkeitseigenschaften der Mono- und Di-HCl-Salze unterschiedlich sind.

• Kinaseinhibitor; zeigt antivasospastische Eigenschaften.
  -- Asano, T., et al.  "Vasodilator actions of HA1077 in vitro and in vivo putatively mediated by the inhibition of protein kinases."  Br. J. Pharmacol. 98:  1091-1100 (1989).
  -- Sasaki, Y. and Sasaki, Y.  "Inhibition of myosin light chain phosphorylation in cultured smooth muscle cells by HA1077, a new type of vasodilator."  Biochem. Biophys. Res. Commun. 171:  1182-1187 (1990).
  -- Seto, M., et al.  "Effects of HA 1077, a protein kinase inhibitor, on myosin phosphorylation and tension in smooth muscle."  Eur. J. Pharmacol. 195:  267-272 (1991).
  -- Shibuya, O., et al.  The effects of an intracellular calcium antagonist HA 1077 on delayed cerebral vasospasm in dogs. Acta Neurochir. 90:  53 (1988).
  -- Shirotani, M. et al.  "A new type of vasodilator, HA 1077, an isoquinoline derivative, inhibits proliferation of bovine vascular smooth muscle cells in culture."  J. Pharmacol. Exp. Ther. 259:  738-744 (1991).
  -- Swärd, K. et al.  "Inhibition of Rho-associated kinase blocks agonist-induced Ca2+ sensitization of myosin phosphorylation and force in guinea-pig ileum."  J. Physiol. 522:  33-49 (2000).
  -- Davies, S.P. et al.  "Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors."  Biochem. J. 351:  95-105 (2000).

• Wirksamkeit von HA-1077 in der Hemmung verschiedener Kinasen:
  

  Enzym	IC50	Ki	Referenz
  Rho-assoziierte Kinase II	1.9 µM		Davies, S.P. et al.
  Proteinkinase C-Related Kinase 2	4 µM		Davies, S.P. et al.
  Mitogen- und Stress-aktivierte Proteinkinase 1	5 µM		Davies, S.P. et al.
  Mitogen-aktivierte Proteinkinase-aktivierte Proteinkinase 1b	5 µM		Davies, S.P. et al.
  Rho-assoziierte Kinase	10.7 µM		Swärd, K. et al.
  Myosin-Light-Chain-Kinase	95.2 µM		Swärd, K. et al.
  Proteinkinase C	425 µM		Swärd, K. et al.
  cAMP-abhängige Proteinkinase		1.6 µM	Asano, T. et al.
  cGMP-abhängige Proteinkinase		1.6 µM	Asano, T. et al.
  Myosin-Light-Chain-Kinase		36 µM	Asano, T. et al.

• Das Monohydrochlorid-Salz dieser Substanz (siehe unser Produkt Fasudil, Monohydrochlorid-Salz, Kat.-Nr. F-4660) wird in Japan vertrieben zur Behandlung des zerebralen Vasospasmus nach Operation einer subarachnoidalen Blutung und damit verbundenen zerebralen ischämischen Symptomen.  Zhao, J. et al.  "Effect of Fasudil Hydrochloride, a Protein Kinase Inhibitor, on Cerebral Vasospasm and Delayed Cerebral Ischemic Symptoms After Aneurysmal Subarachnoid Hemorrhage."  Neurologia Medico-Chirurgica 46:  421-428 (2006).  Das Monohydrochlorid wurde oder wird zur Zeit außerdem in klinischen Studien am Menschen zur Behandlung akuter zerebraler Thrombose, subarachnoidaler Blutung und Angina pectoris untersucht.

• Betrifft CAS-Nummern:  der Chemical Abstracts Service (CAS) hat der freien Base dieser Verbindung (die LC Labs nicht verkauft) die Nummer 103745-39-7 zugeordnet.  CAS hat ebenso eine andere Nummer, 105628-07-7, für das Monohydrochlorid-Salz herausgegeben, das LC Labs unter dem Namen Fasudil, Monohydrochlorid-Salz, Kat.-Nr. F-4660 verkauft.  CAS hat aber anscheinend dem Dihydrochlorid-Salz keine eigene Nummer zugeordnet, also haben wir für unser Dihydrochlorid-Salz, das auf dieser Seite beschrieben wird, die Nummer verwendet, die CAS der freien Base gibt.

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.