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[Tacrolimus] [Fujimycin] [Prograf]
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Packungsgröße |
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10 mg |
45 |
37 |
25 |
5400 |
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25 mg |
89 |
74 |
49 |
10700 |
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100 mg |
290 |
241 |
160 |
34800 |
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200 mg |
465 |
386 |
256 |
55800 |
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500 mg |
695 |
577 |
382 |
83400 |
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M.W. 804.02
C44H69NO12
[104987-11-3]
RTECS: KD4200000M.I. 13: 9117
M.I. 14: 9025
Lagerung: Bei oder unter -20 ºC lagern. Löslichkeit: Löslich in DMSO, Ethanol und DMSO/Wasser (50/50) bei ungefähr 1mg/ml; Lösung bei oder unter -20 ºC aufbewahren. Entsorgung: A
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Der Anteil an Ascomycin ist kleiner als 0.5%.
FK-506 ist ein starkes Immunsuppressivum und blockiert in vitro die T-Zell-Proliferation. Es unterbricht die durch Calcineurin (auch CaN oder Phosphatase 2B) vermittelte Signalübertragung in T-Lymphozyten. Die Substanz interagiert mit dem FK506-bindenden Protein 12 (FKBP12). Der entstehende Komplex wiederum behindert die Wechselwirkung von Calcineurin mit dem Substrat. Dumont, F.J. "FK506, an immunosuppressant targeting calcineurin function." Curr. Med. Chem. 7: 731-748 (2000).
FK-506 hemmt die Aktivität von FKBP, was zu einer erhöhten Ausschüttung von Kalzium aus dem sarkoplasmatischen Reticulum führt. FK-506 behindert anscheinend auch den Na(+)-Ca2+ Austausch. Längere Einwirkung von FK-206 auf Xenopus A6-Zellen hemmt deutlich den Aldosteron-stimulierten Transport von Na+ und die Na(+)-K(+)-ATPase Aktivität. Anders als Rapamycin, das auch an das FK506-bindende Protein-12 bindet, hat FKBP12 mit oder ohne gebundenes FK506 keine Wirkung auf die Aktivität von Rattenhirn-PKC in vitro. McCall, E., et al. "Effects of FK-506 on contraction and Ca2+ transients in rat cardiac myocytes." Circ. Res. 79: 1110-1121 (1996). Rokaw, M.D., et al. "FK-506 and rapamycin but not cyclosporin inhibit aldosterone-stimulated sodium transport in A6 cells." Am. J. Physiol. 271: C194-202 (1996). Rokaw, M.D., et al. "Rapamycin inhibits protein kinase C activity and stimulates Na+ transport in A6 cells." J. Biol. Chem. 271: 32468-32473 (1996).
Wird nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke verkauft; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.
Nicht erhältlich in einigen Ländern; nicht erhältlich für einige Institutionen; nicht erhältlich für einige Anwendungen.
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