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F-4660 Fasudil, Monohydrochloride Salt, >99%

[HA-1077, Monohydrochloride Salt] [1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine, Monohydrochloride Salt] [Eril] [AT-877] [HA1077] [HA 1077]

M.W. 327.83

C14H17N3O2S•HCl

[105628-07-7] RTECS:  HM4031166

M.I. 12:  3980

M.I. 14:  3942

Lagerung:  Bei oder unter -20 ºC lagern.  Löslichkeit:  Sehr löslich in Wasser, bis zu 200 mg/ml; löslich in DMSO bis zu ungefähr 95 mg/ml; nicht löslich in Ethanol; die Zugabe einer wässrigen Lösung dieses Monohydrochlorid-Salzes zu einer Pufferlösung kann seine Löslichkeit erheblich ändern.  Entsorgung:  A

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• Nomenklatur.  Für diese Substanz sind zwei Namen weit verbreitet, "HA-1077" und "Fasudil".  Diese Namen werden wechselnd und widersprüchlich gebraucht sowohl für die freie Base als auch für das Monohydrochlorid-Salz und das Dihydrochlorid-Salz.  Seit vielen Jahren verkauft LC Labs das Dihydrochlorid-Salz unter dem Namen HA-1077, Dihydrochlorid-Salz, Kat.-Nr. H-2330.  Aus historischen Gründen und aus Gründen der Kontinuität haben wir uns entschieden, den Namen HA-1077 für unser Dihydrochlorid-Salz weiter zu verwenden, auch wenn wir kürzlich das Monohydrochlorid-Salz unter dem Namen Fasudil, Monohydrochlorid-Salz, Kat.-Nr. F-4660 eingeführt haben, das auf dieser Seite beschrieben wird.

• Das Monohydrochlorid-Salz ist die Form, die benutzt wird, um Formulierungen dieser Substanz für die klinische Anwendung herzustellen.  Beachten Sie, dass die Löslichkeitseigenschaften der Mono- und Di-HCl-Salze unterschiedlich sind.

• Kinaseinhibitor; zeigt antivasospastische Eigenschaften.
  -- Asano, T., et al.  "Vasodilator actions of HA1077 in vitro and in vivo putatively mediated by the inhibition of protein kinases."  Br. J. Pharmacol. 98:  1091-1100 (1989).
  -- Sasaki, Y. and Sasaki, Y.  "Inhibition of myosin light chain phosphorylation in cultured smooth muscle cells by HA1077, a new type of vasodilator."  Biochem. Biophys. Res. Commun. 171:  1182-1187 (1990).
  -- Seto, M., et al.  "Effects of HA 1077, a protein kinase inhibitor, on myosin phosphorylation and tension in smooth muscle."  Eur. J. Pharmacol. 195:  267-272 (1991).
  -- Shibuya, O., et al.  The effects of an intracellular calcium antagonist HA 1077 on delayed cerebral vasospasm in dogs. Acta Neurochir. 90:  53 (1988).
  -- Shirotani, M. et al.  "A new type of vasodilator, HA 1077, an isoquinoline derivative, inhibits proliferation of bovine vascular smooth muscle cells in culture."  J. Pharmacol. Exp. Ther. 259:  738-744 (1991).
  -- Swärd, K. et al.  "Inhibition of Rho-associated kinase blocks agonist-induced Ca2+ sensitization of myosin phosphorylation and force in guinea-pig ileum."  J. Physiol. 522:  33-49 (2000).
  -- Davies, S.P. et al.  "Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors."  Biochem. J. 351:  95-105 (2000).

• Wirksamkeit von Fasudil in der Hemmung verschiedener Kinasen:
  

  Enzym	IC50	Ki	Referenz
  Rho-assoziierte Kinase II	1.9 µM		Davies, S.P. et al.
  Proteinkinase C-Related Kinase 2	4 µM		Davies, S.P. et al.
  Mitogen- und Stress-aktivierte Proteinkinase 1	5 µM		Davies, S.P. et al.
  Mitogen-aktivierte Proteinkinase-aktivierte Proteinkinase 1b	5 µM		Davies, S.P. et al.
  Rho-assoziierte Kinase	10.7 µM		Swärd, K. et al.
  Myosin-Light-Chain-Kinase	95.2 µM		Swärd, K. et al.
  Proteikinase C	425 µM		Swärd, K. et al.
  cAMP-abhängige Proteinkinase		1.6 µM	Asano, T. et al.
  cGMP-abhängige Proteinkinase		1.6 µM	Asano, T. et al.
  Myosin-Light-Chain-Kinase		36 µM	Asano, T. et al.

• Dieses Monohydrochlorid-Salz ist der arzneilich wirksame Bestandteil von Medikamenten, die in Japan vertrieben werden zur Behandlung des zerebralen Vasospasmus nach Operation einer subarachnoidalen Blutung und damit verbundenen zerebralen ischämischen Symptomen.  Zhao, J. et al.  "Effect of Fasudil Hydrochloride, a Protein Kinase Inhibitor, on Cerebral Vasospasm and Delayed Cerebral Ischemic Symptoms After Aneurysmal Subarachnoid Hemorrhage."  Neurologia Medico-Chirurgica 46:  421-428 (2006).  Das Monohydrochlorid wurde oder wird zur Zeit außerdem in klinischen Studien am Menschen zur Behandlung akuter zerebraler Thrombose, subarachnoidaler Blutung und Angina pectoris untersucht.

• Betrifft CAS-Nummern:  der Chemical Abstracts Service (CAS) hat der freien Base dieser Verbindung (die LC Labs nicht verkauft) die Nummer 103745-39-7 zugeordnet.  CAS hat ebenso eine andere Nummer, 105628-07-7, für das Monohydrochlorid-Salz herausgegeben, das auf dieser Seite beschrieben wird.  CAS hat aber anscheinend dem Dihydrochlorid-Salz keine eigene Nummer zugeordnet, also haben wir für unser Dihydrochlorid-Salz (siehe HA-1077, Dihydrochlorid-Salz, Kat.-Nr. H-2330) die Nummer verwendet, die CAS der freien Base gibt.

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.