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E-4007 Erlotinib, Hydrochloride Salt, >99%

[CP-358774] [OSI-774] [Tarceva]

M.W. 429.90

C22H23N3O4•HCl

[183319-69-9]

M.I. 14:  3672

Lagerung:  Bei oder unter -20 ºC lagern.  Löslichkeit:  Etwas löslich in DMSO durch Erwärmen; nicht löslich in Wasser oder Ethanol.  Entsorgung:  A

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• Inhibitor der Epidermal Growth Factor-Rezeptortyrosinkinase, die in verschiedenen Krebserkrankungen stark exprimiert und gelegentlich mutiert ist.  Erlotinib bindet reversible an die ATP-Bindungsstelle des Rezeptors.  Raymond, E., et al.  "Epidermal growth factor receptor tyrosine kinase as a target for anticancer therapy."  Drugs 60 Suppl 1:  15-23, discussion 41-42 (2000).

• Erlotinib ist ein Inhibitor der menschlichen EGFR-Tyrosinkinase (IC50 = 2 nM) und vermindert die Autophosphorylierung des EGFR in Tumorzellen (IC50 = 20 nM).  Moyer, J.D., et al.  "Induction of Apoptosis and Cell Cycle Arrest by erlotinib, an Inhibitor of Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase."  Cancer Res. 57:  4838-4848 (1997).

• Erlotinib ist ein starker Inhibitor der JAK2-V617F, einer Mutante der Tyrosinkinase JAK2, die in einer beachtlichen Anzahl Patienten mit idiopathischer Myelofibrose oder essentieller Thrombocythämie und in den meisten Patienten mit Polycythämia vera (PV) nachgewiesen wurde.  Die Untersuchung deutet darauf hin, dass Erlotinib verwendet werden kann, um JAK2-V617F-positive PV und andere myeloproliferative Erkrankungen zu behandeln.  Li, Z., et al. "Erlotinib effectively inhibits JAK2V617F activity and polycythemia vera cell growth."  J. Biol. Chem. 282:  3428-3432 (2007).

• Als starker Inhibitor der EGFR-Kinase (Ki = 0.7 nM) nachgewiesen, aber sehr viel schwächer für die ErbB-2-Kinase (Ki = 1 µM) und die ErbB-4-Kinase (Ki = 1.5 µM).  Wood, E.R., et al.  "A Unique Structure for Epidermal Growth Factor Receptor Bound to GW572016 (Lapatinib), Relationships among Protein Conformation, Inhibitor Off-Rate, and Receptor Activity in Tumor Cells."  Cancer Res. 64:  6652-6659 (2004).

• Erlotinib ist der Wirkstoff des Arzneimittels, das unter dem Handelsnamen Tarceva® verkauft wird.  Dieses Medikament ist derzeit für die Behandlung von Patienten mit Bauchspeicheldrüsenkrebs, nicht-kleinzelligem Lungenkrebs und verschiedenen anderen Krebsarten zugelassen.

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt..

• Dieses Produkt wird zur Verwendung in Forschung und Entwicklung angeboten gemäß (i) 35 USC 271(e)+A13(1) in den U.S.A.; (ii) Abschnitt 69.1 des japanischen Patentgesetzes in Japan; (iii) Abschnitt 11, Nr. 2 des deutschen Patentgesetzes von 1981 in Deutschland; (iv) Abschnitt 60, Paragraf 5b des englischen Patentgesetzes von 1977 in Großbritannien und Nordirland; (v) Abschnitt 68B des Patentgesetzes von 1953 in Neuseeland; (vi) ähnlichen Gesetzgebungen und/oder Fallrechten, die in den oben erwähnten Ländern maßgeblich sind oder in Zukunft gelten; und (vii) vergleichbaren Gesetzen und Regeln, die in verschiedenen anderen Ländern gelten mögen.

• Nicht erhältlich in einigen Ländern; nicht erhältlich für einige Institutionen; nicht erhältlich für einige Anwendungen.

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.