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D-3440 17-DMAG, Hydrochloride Salt, >99%

[17-(Dimethylaminoethylamino)-17-demethoxygeldanamycin Hydrochloride] [NSC-707545] [Alvespimycin]

M.W. 653.21

C32H48N4O8•HCl

[150270-08-9]

WARNUNG:  Toxisch.

Aufbewahrung:  Bei oder unter -20 ºC aufbewahren.  Löslichkeit:  Löslich in DMSO; löslich in Wasser bis zu ungefähr 2 mg/ml.  Entsorgung:  A

Sicherheitsdatenblatt für dieses Produkt ansehent

• Synthetisches Derivat von Geldanamycin, Kat.-Nr. G-4500, ein wasserlösliches Analogon zu 17-AAG, Kat.-Nr. A-6880, das eine ähnliche Stabilität und niedrige Toxizität in vivo zeigt wie 17-AAG, das aber im Gegensatz zu 17-AAG nur begrenzt metabolisiert wird.  Egorin, M.J., et al.  "Pharmacokinetics, tissue distribution, and metabolism of 17-(dimethylaminoethylamino)-17-demethoxygeldanamycin (NSC 707545) in CD2F1 mice and Fischer 344 rats."  Cancer Chemother. Pharmacol. 49:  7-19 (2002).

• Bindet wie Geldanamycin spezifisch an das Heat Shock-Protein Hsp90.  Tian, Z.Q., et al.  "Synthesis and biological activities of novel 17-aminogeldanamycin derivatives."  Bioorg. Med. Chem. 12:  5317-5329 (2004).

• Hemmt die Angiogenese.  Kaur, G, et al.  "Antiangiogenic properties of 17-(dimethylaminoethylamino)-17-demethoxygeldanamycin: an orally bioavailable heat shock protein 90 modulator."  Clin. Cancer Res. 10:  4813-4821 (2004).

• Verstärkt sowohl in vitro als auch in vivo die durch Bestrahlung hervorgerufene Zellzyklus-Blockade in menschlichen Zelllinien aus soliden Tumoren.  Bull, E.E., et al.  "Enhanced tumor cell radiosensitivity and abrogation of G2 and S phase arrest by the Hsp90 inhibitor 17-(dimethylaminoethylamino)-17-demethoxygeldanamycin."  Clin. Cancer Res. 10:  8077-8084 (2004).

• Zeigt starke Antitumor-Aktivität gegenüber MDA-MB-231 Brustkarzinomzellen und HL60-TB Leukämiezellen, die beide relativ unempfindlich gegen 17-AAG sind.  Hollingshead, M., et al.  "In vivo antitumor efficacy of 17-DMAG (17-dimethylaminoethylamino-17-demethoxygeldanamycin hydrochloride), a water-soluble geldanamycin derivative."  Cancer Chemother. Pharmacol. 56:  115-125 (2005).

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.