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DIE AKTUELLE ZEIT bei LC Labs, Woburn, MA, USA ist: |
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[BMS-354825] [Sprycel]
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Packungsgröße |
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100 mg |
263 |
218 |
145 |
31600 |
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300 mg |
515 |
427 |
283 |
61800 |
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1 g |
985 |
818 |
542 |
118200 |
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| US-Dollar ($) | Euro (€) | Britisches Pfund (£) | Japanischer Yen (¥) |
M.W. 488.02
C22H26ClN7O2S
[302962-49-8]
M.I. 14: 2829
Lagerung: Bei oder unter -20 ºC lagern. Löslichkeit: Sehr löslich in DMSO, bis zu ungefähr 200 mg/ml; sehr wenig löslich in Wasser oder Ethanol. Entsorgung: A
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Kleinmolekularer Inhibitor sowohl für die SRC- als auch die BCR/ABL-Tyrosinkinasen mit einer IC50 für die isolierten Kinasen von 0.55 beziehungsweise 3.0 nM. Lombardo, L.J., et al. "Discovery of N-(2-chloro-6-methylphneyl)-2-(6-(4-(2-hydroxyethyl)-piperazin-1-yl)-2-methylpyrimidin-4-ylamino) thiazole-5-carboxamide (BMS-354825), a dual Src/Abl kinase inhibitor with potent antitumor activity in pre-clinical assays." J. Med. Chem. 47: 6658-6661 (2004).
Dasatinib hemmt auch die Lyn- (IC50 = 8.5 nM) und Src- (IC50 = 3.0 nM) Kinaseaktivitäten in vitro unter Verwendung von 0.1 mg/ml poly(Glu4-Tyr) als Substrat. Nam, S., et al. "Action of the Src Family Kinase Inhibitor, Dasatinib (BMS-354825), on Human Prostate Cancer Cells." Cancer Res. 65: 9185-9189 (2005).
Dasatinib zeigt eine größere Wirksamkeit als Imatinibmesylat und wirkt auch gegen die Mehrzahl der Kinasemutationen in Imatinib-resistenten Fällen von chronischer myeloider Leukämie. Copland, M., et al. "Dasatinib (BMS-354825) targets an earlier progenitor population than imatinib in primary CML but does not eliminate the quiescent fraction." Blood 107: 4532-4539 (2006).
Dasatinib und Nilotinib wirken 325-mal (IC50: 0.6 gegen 280 nM) bzw. 20-mal (IC50: 15 gegen 280 nM) stärker als Imatinib gegen Zellen, die Wildtyp Bcr-Abl exprimieren. Ähnliche Steigerungen werden auch in allen getesteten Imatinib-resistenten Mutanten beobachtet außer T315I. Beide Inhibitoren wirken gegen Imatinib-refraktäre chronische myelogene Leukämie. O'Hare, T., et al. "In vitro activity of Bcr-Abl inhibitors AMN107 and BMS-354825 against clinically relevant imatinib-resistant Abl kinase domain mutants." Cancer Res. 65: 4500-4505 (2005).
Dasatinib ist der Wirkstoff des Arzneimittels, das unter dem Handelsnamen Sprycel® verkauft wird. Dieses Medikament ist derzeit zur Behandlung von Patienten mit Philadelphia Chromosom-positiver akuter lymphoblastischer Leukämie und chronischer myelogener Leukämie zugelassen. Es wird auch zur Behandlung von metastatischen Melanomen getestet.
Die CAS-Nummer für die Monohydratform des Dasatinib ist [863127-77-9].
Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.
Dieses Produkt wird zur Verwendung in Forschung und Entwicklung angeboten gemäß (i) 35 USC 271(e)+A13(1) in den U.S.A.; (ii) Abschnitt 69.1 des japanischen Patentgesetzes in Japan; (iii) Abschnitt 11, Nr. 2 des deutschen Patentgesetzes von 1981 in Deutschland; (iv) Abschnitt 60, Paragraf 5b des englischen Patentgesetzes von 1977 in Großbritannien und Nordirland; (v) Abschnitt 68B des Patentgesetzes von 1953 in Neuseeland; (vi) ähnlichen Gesetzgebungen und/oder Fallrechten, die in den oben erwähnten Ländern maßgeblich sind oder in Zukunft gelten; und (vii) vergleichbaren Gesetzen und Regeln, die in verschiedenen anderen Ländern gelten mögen.
Nicht erhältlich in einigen Ländern; nicht erhältlich für einige Institutionen; nicht erhältlich für einige Anwendungen..
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