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[Cyclosporine] [Antibiotic S 7481F1] [Ciclosporin A] [Ramihyphin A] [CsA]
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M.W. 1202.61
C62H111N11O12
[59865-13-3]
RTECS: GZ4120000M.I. 12: 2821
M.I. 14: 2752
Lagerung: Bei oder unter -20 ºC lagern. Löslichkeit: Löslich in DMSO oder Ethanol; (1 ml Ethanol können 160 mg lösen). Entsorgung: A
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Zyklisches hydrophobes Oligopeptid aus dem Bodenpilz Tolypocladium inflatum mit starken immunsuppressiven Eigenschaften. Induziert Apoptose in Ratten-Thymozyten und in Maus-B-Zell-Lymphomzellen, verhindert aber Apoptose in BLB-Zellinien, die mit anti-IgM und Ionomycin induziert wurden. Donjerkovic, D., et al. "Regulation of p27Kip1 accumulation in murine B-lymphoma cells: role of c-Myc and calcium." Cell. Growth Differ. 10: 695-704 (1999). Mordvinov, V.A., et al. "A human T-cell line with inducible production of interleukins 5 and 4. A model for studies of gene expression." J. Immunol. Methods 228: 163-168 (1999). Zaidan, E., et al. "Cyclosporin A-sensitive changes in mitochondrial glutathione are an early response to intrastiatal NMDA or forebrain ischemia in rats." J. Neurochem. 73: 2214-2217 (1999). Gottschalk, A.R., et al. "Identification of immunosuppressant-induced apoptosis in a murine B-cell line and its prevention by bcl-x but not bcl-2." Proc. Natl. Acad. Sci. USA 91: 7350-7354 (1994).
Der Komplex aus Cyclosporin A und Cyclophilin inhibiert T-Zell-Receptor-Signalübertragung durch die Hemmung von Calcineurin (Proteinphosphatase 2B) mit nanomolarer Affinität (Ki = 270 nM). Etzkorn, F.A., Chang, Z.Y., Stolz, L.A., Walsh, C.T. "Cyclophilin residues that affect noncompetitive inhibition of the protein serine phosphatase activity of calcineurin by the cyclophilin-cyclosporin A complex." Biochemistry 33: 2380-2388 (1994). Liu, J. "FK506 and ciclosporin: molecular probes for studying intracellular signal transduction." Trends Pharmacol. Sci. 14: 182-188 (1993).
Hemmt die Induktion der Stickstoffmonoxid-Synthese durch Interleukin-1α-, Lipopolysaccharid und TNF-α. Fast, D.J., et al. "Cyclosporin A inhibits nitric oxide production by L929 cells in response to tumor necrosis factor and interferon-gamma." J. Interferon Res. 13: 235-240 (1993). Marumo, T., et al. "Cyclosporin A inhibits nitric oxide synthase induction in vascular smooth muscle cells." Hypertension 25: 764-768 (1995). Hattori, Y., and Naranishi, N. "Effects of cyclosporin A and FK506 on nitric oxide and tetrahydrobiopterin synthesis in bacterial lipopolysaccharide-treated J774 macrophages." Cell Immunol. 165: 7-11 (1995).
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