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C-1502 Celecoxib, >99%

[Celebrex] [Celebra] [Celecox] [Onsenal] [Solexa] [SC-58635] [YM-177]

M.W. 381.37

C17H14F3N3O2S

[169590-42-5]

M.I. 14:  1956

Lagerung:  Bei oder unter -20 ºC im Dunkeln lagern.  Löslichkeit:  Löslich in DMSO bis 200 mg/ml; löslich in Ethanol bis 100 mg/ml; sehr wenig löslich in Wasser; geschätzte Löslichkeit in reinem Wasser ist höchstens ca. 10-50 µM.  Disposal:  A

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• Celecoxib ist ein hoch selektiver COX-2-Inhibitor und hemmt vor allem die Prostaglandinproduktion.

• Celecoxib ist ungefähr 7,6-fach stärker selektiv für die Hemmung von COX-2 verglichen mit COX-1.  Aufgrund dieser Spezifität kann Celecoxib Entzündungen und Schmerzen verringern bei gleichzeitiger Minimierung schädlicher Nebenwirkungen (z.B. Magengeschwüre), die häufig bei nichtselektiven, nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten (NSAIDs) auftreten.  Silverstein, F.E., et al.  "Gastrointestinal toxicity with celecoxib vs nonsteroidal anti-inflammatory drugs for osteoarthritis and rheumatoid arthritis: the CLASS study: A randomized controlled trial. Celecoxib Long-term Arthritis Safety Study."  JAMA. 284:  1247-1255 (2000).

• Celecoxib und andere COX-2-Inhibitoren erhöhen das Risiko für einen Herzinfarkt.  Caldwell, B., et al.  "Risk of cardiovascular events and celecoxib: a systematic review and meta-analysis."  J. R. Soc. Med. 99:  132-140 (2006).

• COX-2 spielt nicht nur eine wichtige Rolle bei Entzündungen, sondern ist auch an zahlreichen biologischen Ereignissen während des tumorigenen Prozesses beteiligt.  COX-2-Inhibitoren können additiv oder synergistisch zu den zurzeit verwendeten Cytotoxinen und molekular gezielt eingesetzten Substanzen wirken, um Krebserkrankungen zu verhindern und zu behandeln.  Koki, A.T. and Masferrer, J.L.  "Celecoxib: a specific COX-2 inhibitor with anticancer properties."  Cancer Control. 9:  28-35 (2002).

• Celecoxib zeigt eine kompetitive Kinetik auf COX-1 (Ki = 10-16 µM).  Es zeigt auch eine anfänglich kompetitive Wechselwirkung mit COX-2 (Ki = 11-15 µM), gefolgt von einer zeitabhängigen Interaktion, die zu starker Hemmung und Inaktivierung führt (Kinact = 0.03-0.5 s-1).  Halbmaximale Hemmung (IC50) in Endpunkt-Assays veranschaulicht die kompetitive Komponente auf COX-1 (IC50 = 4-19 µM) und die Inaktivierungskomponente auf COX-2 (IC50 = 0.003-0.006 µM).  Gierse, J.K., et al.  "Kinetic basis for selective inhibition of cyclo-oxygenases."  Biochem J. 339:  607-614 (1999).

• Celecoxib ist der Wirkstoff des Arzneimittels, das unter dem Handelsnamen Celebrex oder Celebra in einigen Ländern verkauft wird. Es ist für die Behandlung von Patienten mit Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis, akuten Schmerzen, schmerzhafter Menstruation und menstruellen Symptomen zugelassen, und es wird ebenso benutzt, um die Zahl der Polypen im Colon und Rectum bei Patienten mit familiärer adenomatöser Polyposis zu reduzieren.

• Wird nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke verkauft; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.

• Dieses Produkt wird zur Verwendung in Forschung und Entwicklung angeboten gemäß (i) 35 USC 271(e)+A13(1) in den U.S.A.; (ii) Abschnitt 69.1 des japanischen Patentgesetzes in Japan; (iii) Abschnitt 11, Nr. 2 des deutschen Patentgesetzes von 1981 in Deutschland; (iv) Abschnitt 60, Paragraf 5b des englischen Patentgesetzes von 1977 in Großbritannien; (v) Abschnitt 68B des Patentgesetzes von 1953 in Neuseeland; (vi) ähnlichen Gesetzgebungen und/oder Fallrechten, die in den oben erwähnten Ländern maßgeblich sind oder in Zukunft gelten; und (vii) vergleichbaren Gesetzen und Regeln, die in verschiedenen anderen Ländern gelten mögen.

• Nicht erhältlich in einigen Ländern; nicht erhältlich für einige Institutionen; nicht erhältlich für einige Anwendungen.