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DIE AKTUELLE ZEIT bei LC Labs, Woburn, MA, USA ist: |
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[GF 109203X, HCl Salt] [Gö 6850, HCl Salt] [BIM I, HCl] [Go 6850, HCl Salt]
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Packungsgröße |
US $ |
€ |
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¥ |
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5 mg |
55 |
46 |
30 |
6600 |
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25 mg |
198 |
164 |
109 |
23800 |
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| US-Dollar ($) | Euro (€) | Britisches Pfund (£) | Japanischer Yen (¥) |
M.W. 448.94
C25H24N4O2•HCl
[176504-36-2]
Lagerung: Bei oder unter -20 ºC im Dunkeln lagern. Löslichkeit: Löslich in Wasser, DMSO oder Methanol. Aussehen: Rötlich-orange, fest. Entsorgung: A
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Wasserlösliche Form von Bisindolylmaleimid I, Kat.-Nr. B-2464. Kuchera, S. et al. "Anti-inflammatory properties of the protein kinase C inhibitor, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-1H- pyrrole-2,5-dione monohydrochloride (GF109203X) in the PMA-mouse ear edema model." Agents Actions 39: C169-C173 (1993).
BIM I ist ein sehr wirksamer Inhibitor für PKCs der Gruppe A (IC50 = 8-20 nM); ein weniger wirksamer Inhibitor für PKCs der Gruppe B (IC50 = 210-700 nM); und ein sehr viel schwächerer Inhibitor für eine PKC der Gruppe C (PKCζ IC50 = 5.8 µM). Martiny-Baron, G., et al. "Selective inhibition of protein kinase C isozymes by the indolocarbazole Gö 6976." J. Biol. Chem. 268: 9194-9197 (1993). (Bitte fordern Sie Technical Note #2 für zusätzliche Informationen zur PKC-Nomenklatur an.)
Im Vergleich zu Staurosporin ein Kinaseinhibitor mit verbesserter Selektivität für PKC gegenüber anderen Serin-/Threonin- und Tyrosinkinasen (PKA, IC50 = 2 µM; Phosphorylasekinase, IC50 = 700 nM; EGFR-Kinase, IC50 >100 µM). Toullec, D., et al. "The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C." J. Biol. Chem. 266: 15771-15781 (1991).
Für einen Warnhinweis über die Wirkung der ATP-Konzentration auf die apparente Hemmung siehe die Produktbeschreibung für Bisindolylmaleimid I, Kat.-Nr. B-2464.
Bitte fordern Sie Technical Note # 9 für zusätzliche Informationen an.
Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.
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