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B-2464 Bisindolylmaleimide I, >99%

[GF 109203X] [Gö 6850] [BIM I] [Go 6850]

M.W. 412.48

C25H24N4O2

[133052-90-1]

Lagerung:  Bei oder unter -20 ºC lagern.  Löslichkeit:  Löslich in DMSO (1 mg/ml).  Aussehen:  Orange fest.  Entsorgung:  A

Sicherheitsdatenblatt für dieses Produkt ansehen

• Ein sehr wirksamer Inhibitor für PKCs der Gruppe A (IC50 = 8-20 nM); ein weniger wirksamer Inhibitor für PKCs der Gruppe B (IC50 = 210-700 nM); und ein sehr viel schwächerer Inhibitor für eine PKC der Gruppe C (PKCζ, IC50 = 5.8 µM).  Martiny-Baron, G., et al.  "Selective inhibition of protein kinase C isozymes by the indolocarbazole Gö 6976."  J. Biol. Chem. 268:  9194-9197 (1993).  (Bitte fordern Sie Technical Note #2 für zusätzliche Informationen zur PKC-Nomenklatur an.)

• Im Vergleich zu Staurosporin ein Kinaseinhibitor mit verbesserter Selektivität für PKC gegenüber anderen Serin-/Threonin- und Tyrosinkinasen (PKA, IC50 = 2 µM; Phosphorylasekinase, IC50 = 700 nM; EGFR-Kinase, IC50 >100 µM).  Toullec, D., et al.  "The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C."  J. Biol. Chem. 266:  15771-15781 (1991).

• ACHTUNG: BIM I zeigt eine Ki = 14 nM an einer zellfreien, partiell gereinigten Mischung von PKCs, in Zell-Assays jedoch einen Wert von 200-900 nM.  Die Hemmung zeigt eine kompetitive Kinetik gegenüber ATP; da ATP-Niveaus in Zellen im allgemeinen sehr hoch sind, ist die Wirkung von BIM I in Assays mit ganzen Zellen deutlich reduziert.

• BIM I ist einer der am häufigsten benutzten PKC-Inhibitoren.  Für eine wasserlösliche Form dieser Substanz siehe Bisindolylmaleimid I, Hydrochlorid, Kat.-Nr. B-6191.

• Bitte fordern Sie Technical Note # 9 für zusätzliche Informationen an.

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.