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B-2422 Bexarotene, >99%

[Targretin] [Targretyn] [Targrexin] [LGD-1069] [LG 1069] [LG100069] [SR-11247]

M.W. 348.48

C24H28O2

[153559-49-0]

M.I. 14:  1194

Lagerung:  Bei oder unter -20 ºC im Dunkeln lagern.  Löslichkeit:  Löslich in DMSO.  Entsorgung:  A

Sicherheitsdatenblatt für dieses Produkt ansehen

• Bexaroten (LGD-1069) ist ein synthetisches Retinoid-Analogon mit spezifischer Affinität für den Retinoid-X-Rezeptor und gehört zu einer Gruppe von Substanzen, die Rexinoide genannt werden.  Es ist ein orales, nicht cytotoxisches Medikament, das in Europa und den U.S.A. zur Behandlung von refraktären kutanen T-Zell-Lymphomen (CTCL) im fortgeschrittenen Stadium zugelassen ist.  Gniadecki, R., et al.  "The optimal use of bexarotene in cutaneous T-cell lymphoma."  Br. J. Dermatol. 157:  433-440 (2007).

• Verglichen mit historischen Ergebnissen für Kombinationschemotherapie alleine zeigte Bexaroten zusammen mit chemotherapeutischen Substanzen eine vielversprechende mittlere Überlebensrate bei Patienten mit fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs.  Rigas, J.R. and Dragnev, K.H.  "Emerging Role of Rexinoids in Non-Small Cell Lung Cancer: Focus on Bexarotene."  The Oncologist 10:  22-33 (2005).

• Die Rezeptor-selektiven Retinoide könnten besonders brauchbar bei der Verhinderung von ER-negativem Brustkrebs sein.  Wu, K., et al.  "The retinoid X receptor-selective retinoid, LGD1069, prevents the development of estrogen receptor-negative mammary tumors in transgenic mice."  Cancer Res. 62:  6376-6380 (2002).

• Die Ergebnisse von Behandlungen von Zellkulturen und in vivo Fremdtransplantatmodellen deuteten darauf hin, dass Bexaroten zusammen mit chemotherapeutischen Substanzen einen wichtige Rolle bei der Verhinderung und der Überwindung erworbener Medikamentenresistenz bei fortgeschrittenem Prostatakrebs, Brustkarzinomen und nicht-kleinzelligem Lungenkrebs spielen könnte.  Ye,n W.C. and Lamph, W.W.  "A selective retinoid X receptor agonist bexarotene (LGD1069, Targretin) prevents and overcomes multidrug resistance in advanced prostate cancer."  Prostate 66:  305-316 (2006).  Yen, W.C. and Lamph, W.W.  "The selective retinoid X receptor agonist bexarotene (LGD1069, Targretin) prevents and overcomes multidrug resistance in advanced breast carcinoma."  Mol. Cancer Ther. 4:  824-834 (2005).  Yen, W.C., et al.  "A selective retinoid X receptor agonist bexarotene (Targretin) prevents and overcomes acquired paclitaxel (Taxol) resistance in human non-small cell lung cancer."  Clin. Cancer Res. 10:  8656-8664 (2004).

• Bexaroten ist der Wirkstoff des Arzneimittels, das unter dem Handelsnamen Targretin® verkauft wird, und das für die Behandlung von Patienten mit CTCL zugelassen ist.

• Wird nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke verkauft; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.

• Dieses Produkt wird zur Verwendung in Forschung und Entwicklung angeboten gemäß (i) 35 USC 271(e)+A13(1) in den U.S.A.; (ii) Abschnitt 69.1 des japanischen Patentgesetzes in Japan; (iii) Abschnitt 11, Nr. 2 des deutschen Patentgesetzes von 1981 in Deutschland; (iv) Abschnitt 60, Paragraf 5b des englischen Patentgesetzes von 1977 in Großbritannien; (v) Abschnitt 68B des Patentgesetzes von 1953 in Neuseeland; (vi) ähnlichen Gesetzgebungen und/oder Fallrechten, die in den oben erwähnten Ländern maßgeblich sind oder in Zukunft gelten; und (vii) vergleichbaren Gesetzen und Regeln, die in verschiedenen anderen Ländern gelten mögen.

• Nicht erhältlich in einigen Ländern; nicht erhältlich für einige Institutionen; nicht erhältlich für einige Anwendungen.