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B-1408 Bortezomib, 97%

[Velcade] [MG-341] [PS-341]

M.W. 384.24

C19H25BN4O4

[179324-69-7]

M.I. 14:  1351

Aufbewahrung: Bei oder unter -20 ºC aufbewahren.  Löslichkeit:  Löslich in DMSO oder Ethanol.  Disposal:  A

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• Starker (Ki, 0.6 nM), spezifischer und reversibler Proteasom-Inhibitor; keine wesentliche inhibitorische Wirkung auf andere Enzyme oder Rezeptoren.  Bouchard, PR., et al.  "Nonclinical Discovery and Development of Bortezomib (PS-341, Velcade®), a Proteasome Inhibitor for the Treatment of Cancer."  55th Annual Meeting of the American College of Veterinary Pathologists (ACVP) & 39th Annual Meeting of the American Society of Clinical Pathology (ASVCP), ACVP and ASVCP (Eds.) (2004).

• In einer Untersuchung mit den 60 menschlichen Zelllinien des National Cancer Instituts, zeigte Bortezomib im Mittel eine IC50 von 7 nM, getestet in der SRB-Analyse.  Adams, J., et al.  "Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents."  Cancer Res. 59:  2615-2622 (1999).

• In vorklinischen Modellen des menschlichen Prostatakrebses zeigt sich Bortezomib wirksam, während seine Wirkung auf Apoptose und Angiogenese abhängig vom Zelltyp ist. Bortezomib bewirkte eine vergleichbare Unterdrückung des Wachstums in LNCaP-Pro5- und PC3M-Pro4-Zellen mit einer IC90 von 10 nM.  Williams, S., et al.  "Differential effects of the proteasome inhibitor bortezomib on apoptosis and angiogenesis in human prostate tumor xenografts."  Mol. Cancer Ther. 2:  835-843 (2003).

• Bortezomib hemmt das Wachstum von H460-Zellen (menschliche nicht-kleinzellige Lungenkrebszelllinie) mit einer IC50 von 0.1 µM.  Ling, Y., et al.  "Mechanisms of Proteasome Inhibitor PS-341-induced G2-M-Phase Arrest and Apoptosis in Human Non-Small Cell Lung Cancer Cell Lines." Clin. Cancer Res. 9:  1145-1154 (2003).

• Bortezomib ist die Wirksubstanz des Arzneimittels, das unter dem Handelsnamen Velcade verkauft wird®.  Dieses Medikament ist zur Behandlung des multiplen Myeloms zugelassen.

• Nur für den Laborgebrauch oder für Herstellungszwecke; nicht für die Anwendung am Menschen, an Tieren, in der Nahrung oder im Haushalt.

• Dieses Produkt wird zur Verwendung in Forschung und Entwicklung angeboten gemäß (i) 35 USC 271(e)+A13(1) in den U.S.A.; (ii) Abschnitt 69.1 des japanischen Patentgesetzes in Japan; (iii) Abschnitt 11, Nr. 2 des deutschen Patentgesetzes von 1981 in Deutschland; (iv) Abschnitt 60, Paragraf 5b des englischen Patentgesetzes von 1977 in Großbritannien und Nordirland; (v) Abschnitt 68B des Patentgesetzes von 1953 in Neuseeland; (vi) ähnlichen Gesetzgebungen und/oder Fallrechten, die in den oben erwähnten Ländern maßgeblich sind oder in Zukunft gelten; und (vii) vergleichbaren Gesetzen und Regeln, die in verschiedenen anderen Ländern gelten mögen.

• Nicht erhältlich in einigen Ländern; nicht erhältlich für einige Institutionen; nicht erhältlich für einige Anwendungen.